葡萄糖酸锑钠
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葡萄糖酸锑钠,西药名。常用剂型为注射液。为抗原虫药。用于治疗黑热病。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为葡萄糖酸锑钠。
性状
注射液:无色或微显淡黄色的澄明液体。
适应症
本品用于治疗黑热病。
规格
注射液:1.9g/6ml(内含五价锑0.6g,约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
注射液:
肌内或静脉注射。
1、一般成人一次6ml(含五价锑0.6g),一日1次,连用6-10日;或总剂量按体重90-130mg/kg(以50kg为限),等分6-10次,每日1次。
2、小儿总剂量按体重150-200mg/kg,分为6次,每日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1-2个疗程,间隔10-14日。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者,可减少剂量。
不良反应
1、与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象,偶见白细胞减少。
2、特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。
3、罕见休克和突然死亡。
禁忌
肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。
注意事项
1、肝功能不全者慎用,并加强监测。
2、治疗过程中有出血倾向,体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时,应暂停注射。
3、过期药物有变成三价锑的可能,不宜使用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体(promastigote)无作用,但对体内寄生的(前鞭毛体(promastigote))则有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制为通过抑制虫体的磷酸果糖激酶,干扰能量供应,使其失去吸附力,在肝内被白细胞、网状内皮细胞吞噬杀灭,此外还能抑制雌虫生殖系统,使卵巢、黄体退变而停止产卵。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,其中存在的利什曼原虫即被消灭。
药代动力学
本品口服吸收差。肌注吸收良好,不与红细胞结合,其血浆浓度则远较三价锑化合物为高,但维持时间较短,较快由肾脏排出,80%的药物于6小时内由尿中排出,静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出,表明该药物在体内无明显代谢及显蓄积现象。但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙,给药5日后在该处即呈饱和状态,并由此锑剂缓慢释放。
贮藏方法
遮光,密闭保存。
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