甲磺酸培氟沙星

本品主要成分为甲磺酸培氟沙星。

甲磺酸培氟沙星片：糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。

甲磺酸培氟沙星胶囊：白色至微黄色粉末。

注射用甲磺酸培氟沙星：白色冻干块状物。

甲磺酸培氟沙星注射液：无色至微黄色或微黄绿色的澄明液体。

甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液：几乎无色至微黄绿色的澄明液体。

甲磺酸培氟沙星乳膏：乳白色乳膏。

本品用于沙星敏感菌所致的各种感染，如尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。还用于治疗敏感菌引起的细菌感染性皮肤病，如脓疱、毛囊炎、疖、湿疹合并感染、外伤感染、癣病合并感染及其他化脓性皮肤感染等。

甲磺酸培氟沙星片：0.2g（按培氟沙星计）。

甲磺酸培氟沙星胶囊：培氟沙星计0.2g。

注射用甲磺酸培氟沙星：0.2g；0.4g(以培氟沙星计)。

甲磺酸培氟沙星注射液：2ml：0.2g；5ml：0.4g。（按C17H20FN3O3计算）

甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液：100ml：甲磺酸培氟沙星0.4g。

甲磺酸培氟沙星乳膏：10g：75mg。（按C17H20FN3O3计）

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

甲磺酸培氟沙星片、甲磺酸培氟沙星胶囊：

口服，成人一日0.4-0.8g，一日2次。

注射用甲磺酸培氟沙星、甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液、甲磺酸培氟沙星注射液：

静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5％葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。

甲磺酸培氟沙星乳膏：

外用，涂患处，一日2-3次。

甲磺酸培氟沙星胶囊：

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

（5）少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

甲磺酸培氟沙星片、注射用甲磺酸培氟沙星、甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液、甲磺酸培氟沙星注射液：

1、严重和其他重要的不良反应：

（1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。

（2）肌腱病和肌腱断裂。

（3）QT间期延长。

（4）过敏反应。

（5）其他严重并且有时致命的反应。

（6）中枢神经系统的影响。

（7）艰难梭菌相关性腹泻。

（8）周围神经病变。

（9）对血糖的干扰。

（10）光敏感性/光毒性。

（11）主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。

3、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。

4、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。

5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。

6、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。

7、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

8、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。

9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

甲磺酸培氟沙星乳膏：

少数患者可有局部刺激反应，如微红等；个别患者可能有局部过敏反应。

对本品及氟喹诺酮类药物过敏者，孕妇及哺乳期妇女禁用、18岁以下患者禁用、6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂置应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂置。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癲痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利并后应用。

7、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用甲磺酸培氟沙星。

动物实验未验证喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，如必需应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定，18岁以下的患者禁用。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制。导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用。合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌药50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长。并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度，并调整剂量。

1、甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，对下列细菌具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。

2、甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

1、本品0.4g静脉滴注后，原血药浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20-30％，半衰期（t_1/2）较长，约10-13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60％左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9％。

2、口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，血药峰浓度（C_max）约为5-6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期（t_1/2β）较长，约为10-13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢，约20%-40%自肾排泄，尿液中的有效浓度可维持24小时以上。

3、外用制剂，属局部用药，只有少量经皮肤吸收。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

甲磺酸培氟沙星片：中国药典2005年版二部。

甲磺酸培氟沙星胶囊：中国药典2015年版二部。

注射用甲磺酸培氟沙星：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-133）-2004Z。

甲磺酸培氟沙星注射液：中国药典2010年版二部。

甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-128）-2005Z。

甲磺酸培氟沙星乳膏：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-108）2006Z。