盐酸氧氟沙星

本品主要成分为盐酸氧氟沙星。

本品一般为片剂、颗粒剂、注射剂、眼膏剂、滴眼液、滴耳液、栓剂、阴道泡腾片剂、乳膏剂、凝胶剂。

本品用于治疗由敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）；呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染；胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致伤寒；骨和关节感染；皮肤软组织感染；败血症等全身感染。还有滴眼液用于泪囊炎、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎，滴耳液用于大疱性鼓膜炎、外耳炎、中耳炎。

片剂：100mg；200mg。

颗粒剂：0.1g。

注射剂（粉）：100mg；200mg；400mg；500mg。

注射液：2m1/（0.1g；2ml/6.2g；5ml/0.1g：5ml/0.2g；10ml/0.2g；10ml/0.4g。

大容量注射液：100ml含氧氟沙星0.2g；200ml含氧氟沙星0.2g；250m含氧氟沙星0.2g；100m含氧氟沙星0.2g；200ml含氧氟沙星0.4g。

眼膏：6mg/2g；10.5mg/3.5g；30mg/10g。

滴眼液：15mg/5m。

滴耳液：15mg/5ml。

栓剂：0.1g。

阴道泡腾片：0.1g。

乳膏剂：30mg/10g；60mg/20g。

凝胶剂：50mg/10g；75mg/15g；100mg/20g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人口服或滴注用量依感染的严重程度和性质而定，一般每次200-400mg，2次/日，单剂口服量可达到400mg，最好晨服，滴注0.2%溶液应于30min输完，0.4%溶液60分钟输完。

2、无合并症的淋病可单次口服400mg。

3、据WHO推荐，每天1次口服本品400mg，可替代氯法齐明作为多药治疗麻风方案的一部分。

4、肾功能不全患者必须减量，开始1次正常剂量后，继而减半至100-200mg/天，或根据肌酐清除率（Ccr）而定，当Ccr为20-50ml/min时，每24bh给予1次常用量；Ccr为≤20ml/min时，每24h给予100mg，正在接受透析的患者，每24h给子100mg

5、0.3%溶液：滴眼，1-2滴/次，3-5次/日。

6、滴耳液：成人6-10滴/次，2-3次/日，滴耳后进行约10min耳浴，根据症状适当增减滴耳次数。对小儿滴数酌减。

7、软膏剂及乳膏剂：用于脓疱疮、骄疮、毛囊炎湿疹、烧伤、烫伤，冻疮及丘修性荨麻疹，涂患处23次/日。

8、阴道泡腾片：用于细菌性阴道炎，每晚一次，1片/次，临用前清洗阴部，将药片置入阴道深部，连用7天，或遵医嘱。

参见环丙沙星。滴眼液、滴耳液可能用局部刺激作用。阴道泡腾片可有灼烧感及痒。

对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、在用药期间，尿液不可过度碱化，以免出现晶尿症

2、如条件许可，应对肾功能不全患者进行血药浓度监测。

3、用药期间，应避免透过玻璃窗的日光，或浴灯的较长波长的紫外线照射，以避免发生光过敏。

4、用药期间，如出现较重的过敏反应、溶血性贫血或罕见的假膜性小肠结肠炎，应尽早停药。

5、原则上，儿童是禁用本类药物的；但如果必需，就应权衡利弊。

6、用本品1次，即对麻风杆菌具有中度杀菌作用，但用药22次才可杀灭瘤型麻风患者体内活菌99.99%

7、参见本类药物引言中的用药警戒。

8、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸氧氟沙星。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时，或服药后6小时服用。

3、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P₄₅₀结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（T_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

5、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

6、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

7、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（T_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

8、去羟肌苷（DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与本品螯合，故不宜合用。

1、参见环丙沙星。

2、本品对沙眼衣原体的活性较环丙沙星强。

3、本品对结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌（其杀菌作用介于氯法齐明和利福平之间）和其他多种分枝杆菌均具有活性。

4、本品合用利福平具有抗麻风杆菌的协同作用。

5、某些淋球菌菌株对本品耐药。

本品易于从胃肠道快速吸收。生物利用度几乎达到100%，口服400mg后1-2h可达血药峰值3-4μg/ml.胃内有食物时会使吸收延迟，但总的吸收不受影响。t_1/2约为5-8h，肾功能不全时可延迟至15-60h。蛋白结合率为25%。广泛分布于各种体液中，包括脑脊液，组织渗透作用良好。可透过胎盘，进入乳汁，胆汁中的药物浓度较高，很少被代谢成去甲基和N-氧化氧氟沙星，前者尚具有中度的抗菌活性。本品主要以原药形式于24-48h随尿排出75%-80%，经肾排出的代谢物仅及5%。随粪便排出者占4%-8%。血液透析仅消除少量本品。

避光保存。