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硫酸卡那霉素

硫酸卡那霉素,西药名。常用制剂有片剂、胶囊剂、注射剂、滴眼剂等。为氨基糖苷类抗生素。用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染,如细菌性痢疾、肠炎等。亦可用于腹部手术前清洁肠腔,还可用于肺炎、败血症、腹腔感染等,后两者常需与其他抗菌药物联合应用。滴眼液用于治疗敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌及葡萄球菌属等细菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。

通用名称

硫酸卡那霉素

英文名称

Kanamycin Sulfate

汉语拼音

Liusuan Kanameisu

药品类型

氨基糖苷类抗生素

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

0.41元-10.80元

成分

本品主要成分为硫酸卡那霉素。

性状

硫酸卡那霉素片:糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。

硫酸卡那霉素胶囊:内容物为白色或类白色的粉末。

硫酸卡那霉素注射液:无色至微带黄色或黄绿色的澄明液体。

硫酸卡那霉素滴眼液:无色或微黄色的澄明液体。

适应症

本品用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染,如细菌性痢疾、肠炎等。亦可用于腹部手术前清洁肠腔,还可用于肺炎、败血症、腹腔感染等,后两者常需与其他抗菌药物联合应用。滴眼液用于治疗敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌及葡萄球菌属等细菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。

规格

硫酸卡那霉素片:0.125g(12.5万单位)。

硫酸卡那霉素胶囊:0.125g(12.5万单位);0.25g(25万单位)。

硫酸卡那霉素注射液:2ml:0.5g(50万单位)。

硫酸卡那霉素滴眼液:8ml:40mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

硫酸卡那霉素片、硫酸卡那霉素胶囊:

1、抗感染治疗:口服。成人:一次0.75-1.25g(75万-125万单位),一日3-4次。小儿:每日25-50mg(2.5万-5万单位)/kg,分4次服用。

2、用于腹部术前准备:口服。一次1g(100万单位),一小时1次,服4次后改为6小时1次,连服36-72小时。

硫酸卡那霉素注射液:

1、成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每12小时1次;或按体重一次7.5mg/kg,每12小时次,成人每日用量不超过15g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。

2、小儿常用量肌内注射或静脉滴注,按体重一日15-25mg/kg,分2次给药。

3、肾功能减退时用量:肌酐清除率50-90mg/分钟时用正常剂量的60-90%,每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10-50ml/分钟时用正常剂量的30-70%,每12-18小时l次;肌酐清除率<10mg/分钟时用正常剂量的20-30%,每24-48小时1次。

硫酸卡那霉素滴眼液:

滴入眼结膜囊内,一次1-2滴,一日3-5次。

不良反应

硫酸卡那霉素片、硫酸卡那霉素胶囊:

1、可发生胃肠道反应如:恶心、腹泻等。

2、有患儿使用后导致不可逆听力减退和听力丧失的报道。

硫酸卡那霉素注射液:

1、在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,此为影响耳蜗神经。少数患者,尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生,须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳,但并不多见。

2、可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。

3、偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。

4、其他不良反应有:头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸粒细胞増多、肌注局部疼痛等。

硫酸卡那霉素滴眼液:

偶有眼部轻度刺激不适,无全身不良反应。

禁忌

对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。

注意事项

硫酸卡那霉素片、硫酸卡那霉素胶囊:

1、长期或超量服用,有可能引起蛋白尿、管型尿及不可逆听力减退。

2、肾功能不全者慎用,服用多日后血药浓度可能达中毒水平。

3、胃肠溃疡者慎用,因为会促进全身性的吸收。

硫酸卡那霉素注射液:

1、本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长程治疗(如结核病),通常疔程不超过14天。

2、下列情况应慎用本品:失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害患者。

3、对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素或阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。

4、在用药过程中应注意进行下列检查:

(1)尿常规检査和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。

(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更为重要。

5、有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿、老年人和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时血药峰浓度宜保持在15-30μg/ml,谷浓度5-10μg/ml;每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持在56-64μg/ml,谷浓度<lμg/ml。

6、对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的測定值増高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

硫酸卡那霉素滴眼液:

1、本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。

2、泪囊感染(泪囊炎)常发生于泪囊管闭塞的儿童,除用本品滴眼外,可同时辅以局部热敷。

3、滴眼前轻摇药瓶,滴眼时瓶口勿接触眼睛,使用后应将瓶盖拧紧,勿使瓶口接触皮肤以免污染。

孕妇及哺乳期妇女用药

硫酸卡那霉素注射液:

在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后可能利大于弊。卡那霉素可穿过胎盘屏障进入胎儿组织,有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分杈衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。

硫酸卡那霉素滴眼液:

本品滴眼后虽很少吸收进入全身血液循环,但孕妇及哺乳期妇女仍应注意不可过量使用,以免影响胎儿及婴儿的生长发育。

儿童用药

硫酸卡那霉素注射液:

本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,可能在体内积蓄而产生毒性反应。

硫酸卡那霉素滴眼液:

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

老人用药

硫酸卡那霉素注射液:

老年患者应用本品后容易引起各种毒性反应,因此有条件时应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程度生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。

硫酸卡那霉素滴眼液:

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1、与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。

2、与神经肌肉阻滞剂合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等。

3、与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。

4、与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能増加肾毒性。

5、与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6、其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

7、氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类焜混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。亦不宜与其他药物同瓶滴注。

药物过量

硫酸卡那霉素滴眼液:

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理作用

硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杄菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杄菌属、志贺菌属、沙门菌属、栒橼酸杄菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用;流感杄菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用,对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。本品主要与细菌核糖体30s亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著増多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。

药代动力学

硫酸卡那霉素片、硫酸卡那霉素胶囊:

口服后不易吸收,血清浓度很低,剂量为6g/日时,血清浓度可达0.5-2.0ug/ml。绝大部分药物从大便排出,24小时内大便中浓度可达9.3-17.5mg/g,,仅0.3%-1.5%的口服量从小便中排出。

硫酸卡那霉素注射液:

肌注本品后迅速吸收,于1-2小时达血药峰浓度。一次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L。血半衰期2-4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者半衰期可显著延长。在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入胎儿体内,胆汁与粪便中的浓度较低,很少进入脑脊液中。在体内不代谢,主要经肾小球滤过后由尿排出,给药后24小时内尿中排出80%-90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。

硫酸卡那霉素滴眼液:

本品滴眼后很少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。

贮藏方法

密闭,在凉暗处保存。

有效期

24个月

执行标准

硫酸卡那霉素滴眼液:中国药典2015年版二部。

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