美拉胂醇

本品主要成分为美拉胂醇。

本品一般为注射剂。

本品用于治疗各期非洲锥虫病（包括中枢神经系统受累）。

注射剂：180mg/5ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、使用本品的患者一律要住院，使用注射用内二醇将本品稀释成3.6%的溶液。缓慢静脉注射，注意勿使药液圆出血管，注射药物后应仰卧，禁食至少5h。

2、一般在开始时使用低剂量，尤其是老年人、儿童成体弱者；逐渐加量，最大剂量可达每日3.6mgkg，共用3-4日。至少间隔7日才可开始第疗程。

3、由于本品所致赫氏反应极其危险，可在使用车品之前，先给予几次舒拉明或喷他脉，以提前诱导此种反应。

1、在用药期间，难以区分药物所引起的赫氏反应和药物本身所致的过敏反应，其表现往往都较为严重，有关碑剂引起的不良反应及方法可参见本书抗肿瘤药三氧化二砷。

2、在首次注射药物后，常有高热出现，特别是血中存有大量锥虫的患者，因此，在开始使用本品之前，应先试验注射舒拉明或喷他2-3次（参见两药项下）。

3、约有10%使用本品的患者发生最具险情的反应性脑病，多发生于第一个疗程结束前三四天或第二个疗程开始时。有些是本品的毒性反应或脑中被杀灭的虫体所释放出来的抗原引起的；也可能由于药物毒和宿主免疫反应的复合物所致。脑病可以突发，也可缓慢出现，症状包括发热，头痛，震，语有含糊、惊版和昏速。使用本品导致死亡者约占用药者的5%，出血性脑病不常见。疗程中可使用皮质激素预防脑病，已发生脑病的处理方法是，使用皮质激素、高张溶液以缓解脑水肿，地西泮抗惊厥皮下注射肾上腺素；根据设想，碎中毒可以使用二丙醇，但实际上并无作用。

4、在第二疗程和继后的疗程中可能出现过敏反应，可由极小剂量开始脱敏，逐渐加量；在此过程中，合用皮质激素是有用的，不过，也有人认为，小剂量容易产生耐药性。

5、本品注射液刺激性强，应避免漏出血管外，如注射太快，可引起呕吐和部皎痛。

6、其他不良反应还有粒细胞减少，高血压，周围神经病、蛋白尿，重度腹泻、心肌受损、剩脱性皮炎和肝功能异常。

1、对本品过敏者、有明显过敏史者、妊振期妇女均禁用。

2、流感流行期禁用本品。

3、患有任何中枢神经系统疾病者（除外锥虫病伴中框神经系统受累）亦禁用。

4、麻风者禁用，因可致结节性红斑。

5、G6PD缺乏的患者禁用，因可致严重溶血。

6、随乳期妇女使用时，应暂停哺乳

约有10%使用本品的患者会发生严重的反应性脑病，多发生于第一个疗程结束前的四天或第二个疗程开始的时候。原因可能有种：一是药物毒性的反应；二是脑中被杀灭的虫体所释放出来的抗原引起的；也可能是由于药物毒性和宿主自身免疫反应的复合物所致。脑病可以是突发的，也可能缓慢出现。症状包括发热、头痛、震颤、语言含糊、惊厥，甚至昏迷，使用本品导致死亡者约占用药者的5%。疗程中可使用皮质激素预防脑病。已发生脑病的处理方法是，使用皮质激素、高张溶液以缓解脑水肿，还可使用苯二氮草类药物抗惊版。严密的床边监护是必需的。

1、患者必须住院，先仔细评定般状况再决定剂量安排。

2、患有脑脑炎的奸期妇女，由冈比亚锥虫所致者可使用喷他脉，由罗得西亚所致者可使用舒拉明治疗。

3、用药期间，应定期检查血，尿常规，注意脑病出现的征象。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品通过抑制锥虫的丙酮酸激酶而起到杀灭锥虫的作用。

2、对各期冈比亚锥虫病和罗得西亚锥虫病均有效。

3、由于本品的毒性，一般倾向于累及中枢神经系统的锥虫病才使用本品。

4、耐药现象已有报道。

口服不易吸收，仅供静脉注射可小量渗进脑脊液中发挥杀灭锥虫的作用。迅速被代谢，随尿、粪便排出，因此，难以达到任何预防作用。

避光贮于25℃以下，不可冷冻。