蒿甲醚

本品主要成份为蒿甲醚。

蒿甲醚片：白色片。

蒿甲醚胶囊：胶囊剂，内容物为白色粉末。

蒿甲醚注射液：无色至淡黄色澄明油状液体。

本品用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。

蒿甲醚片：40mg；50mg。

蒿甲醚胶囊：40mg；100mg。

蒿甲醚注射液：1ml：80mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

蒿甲醚片：

口服。一日1次，连服5天或7天，成人一次口服80mg或按体重1.6mg/kg，首次加倍，儿童按年龄递减。

蒿甲醚胶囊：

口服。每日1次，每次80-100mg（2-2.5粒），连用7天，首剂加倍。

蒿甲醚注射液：

1、成人常用量，肌内注射，首剂160mg（2支），第2日起每日1次，每次80mg，连用5日。

2、小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2-5日，每次按体重1.6mg/kg，每日1次。

严苏纯，尹云泽，艾乐等通过胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果（布）胃肠型疟疾临床观察，得出结论胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果布胃肠型疟疾能显著改善胃肠道症状，缩短病程，还能起到辅助抗疟的作用。（中草药，2016，47(08)：1366-1368）

临床使用剂量不良反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞一过性减少。极个别患者可能有心律失常（如室性期前收缩等）。

对本品过敏者禁用。

蒿甲醚片、蒿甲醚胶囊：

1、严重呕吐者慎用。

2、对于凶险型疟疾的急救，应考虑使用蒿甲醚注射液。

蒿甲醚注射液：

本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

妊娠妇女慎用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

蒿甲醚片、蒿甲醚胶囊：

蒿甲醚胶囊口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。

蒿甲醚注射液：

肌内注射后吸收快且完全，肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8mg/L左右，半衰期（t_1/2）约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

蒿甲醚片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-077）-2011Z。

蒿甲醚胶囊：中国药典2010年版二部。

蒿甲醚注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-218（X-187）-97-2011。