阿卡他定

本品主要成份为阿卡他定。

本品为白色至黄色粉末状。

本品用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。

阿卡他定滴眼液：7.5mg/3ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

滴眼，一次1滴，1次/日。

1、眼部不良反应：滴入时眼部刺激、灼烧感和（或）刺痛感、红眼、瘙痒，发生率<4%。

2、非眼部不良反应：鼻咽炎、头痛、流行性感冒，发生率<3%，其中一些不良反应与患者潜在疾病相似。

1、本品能否分泌到乳汁中尚未确定。由于多种药物可以分泌到人体乳汁，故哺乳妇女应慎用本品。

2、2岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

1、为减少滴眼瓶顶端和药液的污染，要避免瓶体顶端接触眼睑或周边区域。不使用时，务必盖紧瓶盖。

2、患者眼睛发红时，不建议佩戴隐形眼镜。本品滴眼液不适用于佩戴隐形眼镜引起的刺激。佩戴隐形眼镜时不得滴入本品滴眼液，滴入本品滴眼液前需摘掉隐形眼镜，并在使用本品滴眼液10min后可重新佩戴隐形眼镜。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

阿卡他定是局部使用的H₁受体拮抗剂，能抑制肥大细胞释放组胺，还能降低趋化性，抑制嗜伊红细胞的活性。

1、在Ames试验、小鼠淋巴瘤测定或小鼠微核测定中，本品无诱变或遗传毒性。

2、对雄性和雌性大鼠ig本品20mg/（kg·d）（相当于人推荐滴眼剂量的血浆暴露量的约200倍），不影响生育能力。

1、吸收：2.5mg/ml滴眼液双眼局部给药后，血药浓度C_max为60μg/ml，t_max达峰中位值为15min。给药3h后，本品血药浓度低于定量限下限（10μg/ml）。活性羧酸代谢物平均约为3ng/m，给药约1h后血药浓度达峰值。给药12h后羧酸代谢物血药浓度低于定量限下限（100μg/ml）。每日眼睛局部给药后，血浆暴露量未发现本品或活性代谢物出现蓄积或改变现象。

2、分布：本品和活性代谢物的蛋白结合率分别是39.2%和62.7%。

3、代谢：本品通过非细胞色素P450细胞溶质酶代谢为活性羧酸代谢物。

4、排泄：本品羧酸代谢产物的消除半衰期约为眼睛局部用药后2h。根据本品口服给药数据，尿液中羧酸代谢物消除基本没有变化。体外研究表明，本品和羧酸代谢物均不通过CYP450酶催化抑制反应。

密封保存。