盐酸丁胺苯丙酮

本品主要成分为盐酸丁胺苯丙酮。

本品为片剂或缓释片剂。

1、本品用于戒烟。

2、用于严重抑郁症。

3、用于季节性情绪失调。

（1）片剂：150mg；300mg；450mg。

（2）缓释片：150mg；300mg。

1、用于戒烟：口服150mg，1次/日，服3天、第4天起150mg，2次/日，共服用2周后可尝试停止吸烟，疗程7-12周，个别患者可能须延长疗程。本品的缓释片应整片吞服，是否与食物同服均可。

2、用于严重抑郁症：口服150mg，1次/日，4天后增加至300mg，晨起服用（缓释制剂），或分两次服用（常释剂型）。

3、用于季节性情绪失调：口服150mg，1次/日，7天后增加至300mg，晨起服用（缓释制剂），或分两次服用（常释剂型）。

4、轻度肝功能不全患者应降低剂量或延长服用间隔时间，中、重度肝功能不全患者本品的剂量不能超过150mg，隔日1次。

5、肾功能不全患者应降低剂量或延长服用间隔时间。

6、正在服用本品的患者如须紧急使用利奈唑胺或静脉使用亚甲蓝抢救生命，应暂停服用本品，监测患者至少两周或直至利奈唑胺或静脉使用亚甲蓝治疗停止后24h。利奈唑胺或静脉使用亚甲蓝停止治疗后24h，可重新开始本品的治疗。

1、严重不良反应包括神经系统症状、年轻患者自杀的思想或行为、癲痫、高血压、轻度躁狂、闭角性青光眼、过敏反应。

2、常见不良反应有颈痛、热潮红、高血压、口干食欲增加、食欲缺乏、关节痛、肌痛、失眠、震颤、头晕、困倦、思维异常、支气管炎、瘙痒、皮肤干燥、皮疹、荨麻疹、口味反常。

3、少见的不良反应包括腹痛、意外伤害、胸痛、预痛、面部水肿、心悸、恶心、便秘、腹泻、口腔溃疡、口渴、焦虑、噩梦、注意力不集中、神经质、咳嗽、关节炎、鼻窦炎、咽炎、呼吸困难、鼻出血、耳鸣。

1、癫痫患者禁用。

2、暴食症、神经性食欲缺乏症患者禁用，此类患者服用本品易致癫痫发作。

3、有惊厥病史或癫痫易感体质的患者慎用。

4、应劝导妊娠期妇女主动戒烟，而不是通过药物治疗戒烟。

5、本品及其代谢产物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

6、儿童的有效性及安全性尚未确定。

7、对本品过敏者禁用。

本品可升高血压，治疗前应对血压进行评估，治疗期间应监测血压。

1、本品主要经CYP2B6代谢，噻氯匹定、氯吡格雷是CYP2B6抑制剂，可升高本品的血药浓度，降低本品羟基化代谢产物的血药浓度，可能需调整剂量。

2、利托那韦、洛匹那韦和依法韦仑为CYP2B6诱导剂，可降低本品的血药浓度，可能需增加本品的剂量，但不能超过最大推荐剂量。

3、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英可能降低本品的血药浓度，可能须增加本品的剂量，但不能超过最大推荐剂量。

4、本品及其代谢产物是CYP2D6抑制剂，故本品可升高CYP2D6底物的血药浓度，如文拉法新、去甲替林、丙咪嗪、地昔帕明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟哌啶醇、利培酮、硫利达嗪、美托洛尔、普罗帕酮、氟卡尼。合用时须降低CYP2D6底物的剂量。

5、须经CYP2D6活化的药物，如他莫西芬，与本品合用时可能须增加剂量。

6、与其他能降低癲痫发作阈值的药物，如抗抑郁药、全身用皮质激素合用时应非常谨慎。

7、本品治疗期间应尽量避免饮酒。

8、禁止与MAOIS合用，停用MAOIS至少14天，方可开始本品的治疗，宜从小剂量开始。

9、停止吸烟可影响一些药物的药动学，如茶碱、胰岛素、华法林，根据临床反应调整剂量。

10、本品可导致苯内胺类尿检出现假阳性。

11、禁止与MAOIS合用，停用MAOIs至少14天后，方可服用本品。

本品用于戒烟的确切机制尚不明确。本品是相对弱效的去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂。

1、本品口服后3h达血药峰值，生物利用度低，动物实验显示本品的生物利用度仅为5%-20%。口服6h后羟基代谢产物的血药浓度达峰值，浓度约为原药的10倍。

2、本品的蛋白结合率约84%，羟基代谢产物的蛋白结合率与原药相同。四氢化代谢产物的蛋白结合率为原药的一半。

3、在体内本品被广泛代谢，羟基代谢产物的活性约为原药的一半，虽然四氢化代谢产物的活性仅为原药的1/5，但血药浓度高于原药。CYP2B6是主要的代谢酶。

4、口服放射性标记的本品，尿液和粪便中分别回收87%和10%的给药剂量，其中原药仅占0.5%。本品的t_1/2约为21h，羟基代谢产物的t_1/2为20h，稳态AUC约为原药的16倍。

防潮，避光，贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。