氨苄西林三水合物

本品主要成分为氨苄西林三水合物。

本品一般为注射剂（粉）、胶囊剂。

本品用于治疗敏感细菌引起的呼吸系统、泌尿系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎和心内膜炎。

胶囊：0.25g：0.5g。

注射剂（粉）：0.5g；1g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、除肠道感染和其他系统的轻度感染时采用口服方式外，多用肌内注射和静脉给药方式。

2、成人：

（1）轻、中度感染者常用250-500mg，每6h次，严重者用量可增加。

（2）治疗败血症、脑膜炎、心内膜炎等，可用150-200mg/（kg·天），均分，每3-4h一次；开始治疗这些重症时，至少应采用静脉滴注方式3天，然后改为肌内注射。

3、儿童：

（1）体重>20kg的儿童，可用成人的口服剂量；如果用注射方式，为慎重计，>40kg的儿童始可使用成人剂量，但不应超过成人用量。

（2）体重≤40kg儿童，一般呼吸道或皮肤感染，可用25-50mg/（kg·天），等分，每6h一次；胃肠道或泌尿道感染的用量为50-100mg/（kg·天），等分，每6h一次；败血症或脑膜炎可用100-200mg/（kg·天），用法同成人：更严重的感染可用200-400mg/（kg·天），等分，每4-6小时一次。

（3）≤1周的新生儿，一次可给予25mg/kg，体重≤2kg者，每12小时注射1次，体重>2kg者，每8小时一次。

4、对肾功能不全患者的用量和用法应根据肌酐清除率（Ccr）确定，如Ccr=10-50ml/min，可使用常用量，每6-12小时一次：如Ccr<10ml/分钟仍可用常用量，但必须每12-16小时一次。

1、本品不良反应与青霉素相仿以过敏反应较为常见。

2、皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹。

3、亦可发生间质性肾炎。

4、过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

5、偶见粒细胞和血小板减少。

6、抗生素相关性肠炎少见，少数患者出现血清转氨酶升高。大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。

7、婴儿应用本品后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

1、对青霉素过敏者及青霉素皮试阳性者禁用。

2、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

3、尚无本品在妊娠期妇女应用的严格对照试验，所以妊娠期妇女应仅在确有必要时使用本品。

4、少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

1、不论口服或注射，给药前均须做皮试。

2、儿童一日最大用量不应>12g。

3、使用注射用水或0.9%氯化钠注射液配制注射溶液，忌用葡萄糖注射液配制，以免快速分解。

1、与丙磺舒合用会延长本品的t_1/2。

2、本品与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3、本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：

氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

4、别嘌醇可使本品皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症患者。

5、本品能加速雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

1、对革兰阳性球菌的作用与青霉素相同。

2、对革兰阴性球菌（如草绿色链球菌和肠球菌）的作用较优。

3、对革兰阴性菌（如淋球菌、脑膜炎球菌、部分流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌和沙门菌属）的作用超过青霉素，但易产生耐药性。肺炎杆菌、铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌对本品不敏感。

4、对耐青霉素和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌无活性。

1、正常健康人口服0.5g或1g后，可从胃肠道吸收30%-50%。口服250mg后2小时可达血药峰值1.8-2.9μg/ml；口服0.5g可达3-6μg/ml，6小时后则降至1μg/ml。肌内注射本品后约1小时达峰，血药峰值比口服高。

2、本品进入体内后，分布甚广，以肝、肾浓度最高。在炎症关节腔渗出液，腹水，肺和支气管分泌物以及脑膜炎患者的脑脊液中均能达到有效抗菌浓度。胆汁中的药物浓度平均为血药浓度的9倍，泌尿系统的浓度为血药浓度的8倍。

3、半衰期≤1小时。80%以原药随尿液排出，小部分经胆汁排出后，形成肠肝循环。

应贮存干燥环境中，以免发生降解，产生致敏的聚合物。