乙酸齐考诺肽

本品主要成分为乙酸齐考诺肽。

本品一般为注射剂。

本品用于治疗不能耐受其他镇痛药或其他疗法无明显作用（如镇痛药或IT吗啡）的严重的慢性疼痛。

注射液：100μg/1ml；200μg/2ml；500μg/5ml；500μg/20ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、开始鞘内滴注不可超过2.4μg/天（0.1μg/h），并根据患者的临床效应以确定适合的滴速。

2、根据效应滴定剂量，剂量可增至2.4μg/天（相当于0.1μg/h），每周不可超过2-3次，约在第21天时，最高剂量可达19.2μg（0.8μg/h）。一次加量应低于2.4μg/天（相当于0.1μg/h），增加的次数不可超过2-3次。

3、以上的慢速鞘内滴注所引起的不良反应和由于不良反应而致停药的发生率较低，但如有镇痛的紧急需要，亦可冒一定的风险去加快鞘内滴注。

4、使用本品前，应详细阅读本品的使用说明书，正确配制输液。

1、全身：腹痛、虚弱、意外伤害、腰痛、导管相关性并发症、导管部位疼痛、蜂窝织炎、胸痛、寒战、发热、流感样综合征、头痛、感染、乏力颈痛、颈项强直和病毒感染。

2、心血管系统：高血压、低血压、直立性低血压、晕厥、心动过速和血管舒张。

3、消化系统：恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、口干、便秘、消化不良和胃肠道障碍。

4、代谢和营养：磷酸肌酸激酶水平升高、失水、水肿、低血钾、周围水肿和体重减轻。

5、肌肉和骨骼：关节炎、关节痛、肌痉挛、肌痛和肌无力。

6、神经系统：头晕、眩晕、嗜睡、精神错乱、共济失调、步态不稳、记忆力减退、张力亢进、言语障碍、语言不能、幻觉、紧张不安、噩梦、激动、焦虑、脑脊液异常、抑郁、思想难集中、感觉迟钝、感觉过敏、不合作、失眠、思维迟钝、脑膜炎、神经痛、妄想、反射减退、木僵、震颤和惊厥。

7、呼吸系统：支气管炎、哮喘、咳嗽加重、呼吸困难、咽炎、肺炎和鼻炎。

8、皮肤：皮肤干燥、荨麻疹、皮疹和出汗。

9、泌尿系统：尿失禁、尿潴留、尿路感染、少尿。

10、感觉异常：复视、畏光、味觉颠倒、耳鸣和视力减退。

11、血液系统：贫血、瘀斑。

1、对本品过敏者用

2、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

3、65岁以上老年人应从低剂量开始，应慎用。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、本品必须在鞘内滴注经验丰富的医师指导下审慎进行。

2、本品仅供鞘内滴注，不可静脉注射。

3、有3%的本品使用者发生脑膜炎，医护人员和患者本身都应注意脑膜炎的症状和体征，以及脑膜炎的可疑表现（如恶心、呕吐、发热、抽搐、头痛和颈强直），争取尽快发现，提早治疗。一旦明确脑膜炎的诊断，应立即停用本品，并给予有效的抗炎治疗。

4、使用本品期间，可能会产生自杀、自杀意念和自杀企图，对过度抑郁、语言极少的患者应特别注意防范。

5、用药期间，可能发生木僵和其他神经精神异常，如同时合用抗癫痫药、抗精神病药、镇静药或利尿药，可能使患者的意识水平下降更趋明显。

6、用药期间，应监测血清磷酸肌酸激酶水平（开始每两周的前一个月和以后每月的适当时候检测），此不良反应多见于男性患者，更多地在用药的前两个月内发生，患者如出现肌痛、肌无力、肌痉挛、虚弱或体力活动能力减弱，说明已有明显的磷酸肌酸激酶水平升高，应减量或停药。

7、生化检查，约有40%用药者的磷酸肌酸激酶水平升高，有11%患者的水平≥正常上限3倍，当极度升高（17000-27000IU/L）时，有2例（2/1254）发生了肾功能衰竭，1例（1/1254）发生了横纹肌溶解。

8、在用药期间，患者应避免操作机械和驾驶车辆，更不可进行一些危及生命或身体安全的工作。

9、在临床试验中，尽管总是突然停药，但未见因停药而产生反弹和不良反应。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品可特异性、可逆性抑制脊髓背角上Ⅰ、Ⅱ层的与疼痛传递有关的Aδ、C神经纤维末梢的N-型电压敏感性钙通道，可阻止脊髓初级疼痛传入神经元上钙离子的涌入，抑制神经递质如P物质、降钙素基因相关肽以及谷氨酸等的释放，从而阻止或降低疼痛信号的传导。本品不与阿片类受体结合，其并无拮抗阿片类拮抗剂的药理作用。在动物模型中，鞘内给予本品，可增强阿片类诱导的胃肠活动减弱，但不会增强吗啡诱导的呼吸抑制。在接受本品的大鼠中，同时给予吗啡，可增强镇痛作用。本品合用吗啡并不能防止大鼠对吗啡产生耐受性。

1、在给慢性疼痛患者鞘内滴注本品1-10μg后进行了脑脊液（CSF）的药动学研究，并在静脉注射本品0.3-10μg/（kg·d）后进行药动学研究，结果见表。在鞘内滴注本品1-10μg1h后，CSF中的AUC为83.6-608（ng·h）/ml，变异较大，且具有剂量依赖性。本品在慢性疼痛患者中，以0.1-7.0μg/h的滴注速度持续滴注本品5或6天，有56%的患者血药浓度低于检测限。可以预知，如能以较快的速度进行鞘内滴注，较有可能测得血药浓度在追踪测定达9个月的患者中，在鞘内滴注本品数月后，其血药浓度一直保持不变。本品的蛋白结合率为50%，其V_d接近140ml。

2、本品在多个肽的位点上通过内肽酶分解。在持续鞘内滴注期间，本品从CSF中进入全身循环后，可通过广泛分布于大多数器官（如肾、肺、肝、肌肉等）的不同的肽酶和蛋白酶而降解成肽及多种游离氨基酸。体外证实，本品极少在人和动物的CSF和血液水解。静脉滴注后仅从人的尿液中收集到小于1%的本品。

贮于2-8℃。