头孢硫脒

本品主要成份为头孢硫脒。

本品为白色至微黄色结晶性粉末。

本品用于治疗敏感菌引起的呼吸系统肝胆系统、泌尿系统和五官感染，心内膜炎和败血症。

注射剂（粉干剂）：0.5g；2.0g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、肌内注射：一次0.5g-1.0g，一日4次；小儿按体重一日50mg-100mg/kg，分3-4次给药。

2、静脉给药：一次2g，一日2-4次；小儿按体重一日50mg-100mg/kg，分2-4次给药。

3、临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。

1、偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。

2、全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、晕厥、乏力。

3、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎。

4、呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿。

5、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木。

6、胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

7、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降。

8、肝胆系统：肝功能异常。

9、精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡。

10、泌尿系统：肾功能异常、血尿。

11、血液系统：白细胞减少、粒细胞减少。

12、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史。对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3、肾功能减退病人应用本品须适当减量。

4、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白试验可出现阳性。孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。

5、本品可发生过敏性休克，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。

6、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

7、几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭菌的过度生长。

8、本品应即配即用，不宜长时间放置。

9、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。

11、儿童用药：参照用法用量。

12、老年用药：老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。

13、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。

本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC₉₀为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC₉₀为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC9均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC₉₀为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC₉₀为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杄菌、破伤风杆菌和炭疽杄菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。

1、本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度为（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期为（1.19±0.12）h，血药浓度时间曲线下面积为（94.7±9.8）mg·h/L，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度为（35.12±4.34）mg/L，达峰时间为（0.78±0.08）h，半衰期为（1.38±0.21）h，血药浓度-时间曲线下面积为（85.3±8.0）mg·h/L，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。

2、本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%。

密闭，在冷暗（2-10℃）干燥处保存。

注射用头孢硫脒：中国药典2015年版二部。