盐酸马尼地平

本品主要成分为盐酸马尼地平。

盐酸马尼地平片：为类白色至淡黄色片。

本品适用于成人轻、中度原发性高血压。

片剂：5mg；10mg；20mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

通常，早餐后口服，成人一次10-20mg，一日一次。可从5mg开始服用，根据情况逐渐增加剂量。

1、严重不良反应（低于0.1%）：

（1）血压过低可能出现短暂的意识丧失、脑梗死等（参见【老年用药】）。

（2）可能出现粒细胞缺乏症、血小板减少；室性早搏、室上性早搏；红皮病等。应充分观察，如果发现异常应立即停药，并给予适当处理。

2、其他不良反应：

（1）肝脏：AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P、LDH、γ-GTP升高（0.1-5%）；胆红素升高（低于0.1%）。

（2）肾脏：BUN、肌酐升高（0.1-5%）。

（3）血液：嗜酸性粒细胞增多（低于0.1%）。

（4）超敏反应：皮疹、瘙痒（0.1-5%）；光过敏（低于0.1%）。

（5）口腔：牙龈增生（低于0.1%）。

（6）循环系统：发热、颜面潮红、心悸、心动过速（0.1-5%）；结膜充血、胸痛（低于0.1%）。

（7）神经系统：眩晕、目眩、头昏、头痛、头重感（0.1-5%）；麻木感、失眠、嗜睡、帕金森样症状恶化（低于0.1%）。

（8）消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、胃灼热、腹痛、腹胀、便秘、口渴（0.1-5%）；腹泻、味觉异常、口腔炎（低于0.1%）。

（9）肌肉骨骼系统：肌肉疼痛、肩部僵硬、肌肉痉挛、CK（CPK）升高（低于0.1%）。

（10）其他：全身倦怠、乏力、水肿、尿频，血清总胆固醇、尿酸、甘油三酯升高（0.1-5%）；乳糜样腹水（肾功能不全患者服用时）、男性乳房发育、呼吸急促、咳嗽、出汗、血钾降低（低于0.1%）。

1、妊娠或可能妊娠的妇女禁用（大鼠试验显示本品可延长妊娠期和分娩时间）。

2、对本品任何成分过敏者禁用。

1、重度肝功能障碍患者慎用（可能延迟本品的代谢、排泄）。

2、老年患者慎用（参见【老年用药】）。

3、有钙拮抗剂突然停药导致症状恶化的病例报道，因此本品停用时应逐渐减量，并全面观察。另外，没有医嘱不得停药。

4、偶尔可导致低血压、短暂的意识丧失、脑梗死等，应当减量或停药，并进行适当的处理（参见【严重不良反应】）。

5、降压作用会引起眩晕等症状，故高空作业、汽车驾驶等危险机械操作时应注意。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠或可能妊娠的妇女禁用（大鼠试验显示本品可延长妊娠期和分娩时间）。

（2）哺乳期妇女最好避免使用，如需使用应停止哺乳（大鼠试验显示本品可通过乳汁分泌）。

7、儿童用药：儿童用药安全性尚未确立（没有儿童使用的经验），故儿童患者禁用。

8、老年用药：老年患者应从低剂量开始使用，并注意观察患者的情况，慎重用药。（一般认为过度降压是不可取的，可能发生脑梗死等。）

9、药物过量：未进行该项试验且无可靠参考文献。

1、其他降压药物：降压作用可能相互增强。

2、地高辛：本品可能通过抑制地高辛的排泄，增加地高辛的血药浓度。

3、西咪替丁：通过抑制钙离子拮抗剂的肝脏代谢，或是抑制胃酸分泌，使消化道pH值升高，导致钙离子拮抗剂吸收增加，从而增强本品的降压作用。

4、利福平：通过诱导肝药酶，促进钙离子拮抗剂的代谢，可能会减弱本品的降压作用。

5、葡萄柚汁：通过抑制本品的肝药酶CYP3A4的代谢，增加本品的血药浓度。

盐酸马尼地平是二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂，与膜电位依赖性的钙通道的受体有高的结合性。主要抑制血管平滑肌上的Ｌ型钙通道（长时效、电压依赖的钙通道），抑制钙离子内流，从而使血管平滑肌舒张，降低血压。盐酸马尼地平降低血压作用主要与它扩张外周血管，降低总外周血管阻力有关。对高血压成人患者测定肾脏血液循环。虽然肾血管的阻力减小、肾灌流压降低，但肾脏血流量和肾小球滤过率均轻度而显著增加。

小鼠和大鼠口服盐酸马尼地平LD₅₀分别为190mg/Kg和247mg/Kg。大鼠长期口服本品的无毒剂量为6mg/Kg/日，犬长期口服本品的无毒剂量为3mg/Kg/日。由于本品引起平滑肌松弛，可能导致分娩障碍。无证据显示本品有致癌作用和致突变作用。

1、血药浓度：肾功能正常的原发性高血压患者（7例），早餐后1次服用20mg，血液中检测到原药和非活性代谢物。原形药物T_max=3.6±1.4h，C_max=7.1±3.5ng/ml，T_1/2α=1.52±0.27h，T_1/2β=7.52±2.32h，AUC=42.9±18.5ng·h/ml。肾功能不全高血压患者10例，1日1次20mg早餐后服用，连续服用8天，血药浓度的变化与肾功能正常的原发性高血压患者相似。

2、尿排泄：肾功能正常的原发性高血压患者（14例）和肾功能不全高血压患者（10例），1日1次20mg早餐后服用，连续服用8天，尿液中未检测到药物原形，都是代谢产物，给药后24h尿中吡啶骨架代谢产物的排泄率总计2%-5%。

遮光，密封，在干燥处保存。

盐酸马尼地平片：国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH01262012。