紫霉素
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紫霉素,西药名。常用剂型有注射剂。为抗生素类药。与其他抗结核药合用治疗对异烟肼、链霉素耐药的结核病。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为紫霉素。
性状
本品为注射剂。
适应症
本品与其他抗结核药合用治疗对异烟肼、链霉素耐药的结核病。
规格
注射剂(粉):1g。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
深部肌内注射,一次1-2g,每周2次。
不良反应
1、本品的不良反应类似氨基糖苷类,可有显著的肾毒性,表现为BUN升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型尿等,必须认真观察,必要时应停药,一般症状停药后可恢复。
2、本品对第8对颅神经有损害,一般在用药至2-4月时可出现前庭功能障碍,而听觉损害则较少见。
3、本品有一定的神经肌肉阻滞作用。
禁忌
1、肾功能不全者禁用。
2、妊娠期妇女、儿童禁用。
3、尚未明确本品是否可经乳汁,哺乳期妇女使用时宜暂停哺乳。
注意事项
参见卷曲霉素,参考如下:
1、听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
2、用药期间应注意检查:
(1)听力测定每周1-2次,最好作电测听检查,每月1次。
(2)定期作前庭功能及肾功能测定。尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者,每周1-2次,如血尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。
(3)肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。
(4)血钾浓度测定:用药前、治疗中每月测定一次。
3、对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4、失水患者,由于血药浓度增高,可能增加毒性反应。
5、本品单用时细菌可迅速产生耐药,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素、紫霉素有交叉耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6、肾功能减退的患者按下表调整剂量:肌酐清除率/(ml/分钟)/(ml/秒),剂量(按盐基计算)。
(1)≥110(1.84),按正常人用量。
(2)100(1.67),每日1次,12.7mg/kg。
(3)80(1.33),每日1次,10.4mg/kg。
(4)60(1.00),每日1次,8.2mg/kg。
(5)50(0.83),每日7mg/kg,或每48小时14mg/kg。
(6)40(0.67),每日5.9mg/kg,或每48小时11.7mg/kg。
(7)30(0.50),每日4.7mg/kg,或每48小时9.5mg/kg。
(8)20(0.33),每日3.6mg/kg,或每48小时7.2mg/kg。
(9)10(0.17),每日2.4mg/kg,或每48小时4.9mg/kg。
(10)0(0),每日1.3mg/kg,或每48小时2.6mg/kg,或每72小时3.9mg/kg。
7、用药2-3周后如病情好转,仍需继续用完整个疗程。
8、注射本品时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。
9、使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
10、同时使用其他药品,请告知医生。
11、请放置于儿童不能够触及的地方。
药物相互作用
1、禁与链霉素合用。
2、避免与具有耳毒性或肾毒性药物合用。
药理作用
本品作用于30S或50S核糖体亚基,抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌生长。本品为多肽类抗生素,抗菌谱较窄,对结核杆菌有较强的抑制作用,MIC为0.6-10μg/ml,较链霉素弱,但比对氨基水杨酸钠强。对异烟肼和链霉素耐药菌株仍有效,与卡那霉素和链霉素有部分交叉耐药,而对卷曲霉素则呈完全交叉耐药,单独应用极易发生耐药性,可与其他抗结核药物合用治疗复治病例,但已被卷曲霉素所取代。
药代动力学
口服不吸收或吸收较差,单剂量0.5g或1g肌内注射后,血浆药物浓度达峰时间为1-2h,血浆峰浓度为22-43μg/ml,不易透入脑脊液、胸腔积液和腹腔积液,脑膜炎时,脑脊液浓度为血浆浓度的25%-50%。血浆t1/2为3-4h,大部分经肾由尿液中排出,24h内排出剂量的65%-100%。
贮藏方法
密闭阴凉处保存。
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