头孢托仑
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头孢托仑,西药名。常用制剂有片剂等。为头孢菌素类抗生素。临床常用头孢托仑匹酯。用于治疗敏感菌引起的以下疾病:毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病、乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等浅在性继发性感染等。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为头孢托仑。
性状
本品为片剂。
适应症
本品用于治疗敏感菌引起的以下疾病。
1、毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。
2、乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等浅在性继发性感染。
3、咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。
4、肾孟肾炎、膀胱炎。
5、胆囊炎、胆管炎。
6、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。
7、中耳炎、副鼻窦炎。
8、眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊和泪管炎、睑板腺炎。
9、牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
规格
片剂:100mg;200mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、成人和>12岁儿童治疗急性感染,口服400mg,2次/日,连用10天。
2、治疗鼻咽炎、舌炎或皮肤感染给予200mg,2次/日。
3、肾功能不全患者(Cer为30-49ml/min)给予200mg,2次/日;Cer<30ml/min者给予200mg,1次/日,终末期肾病不宜使用。
4、轻中度肝功能不全患者不必调整用量,重度者不宜使用本品。
不良反应
1、超敏反应可见皮疹,瘙痒,荨麻疹和发热等。
2、临床和实验室证实,本品和头孢菌素类及其他β-内酰胺类之间存在部分交叉过敏反应。
3、可见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少,偶见BUN及血清肌酐水平上升,有时出现血清转氨酶上升。
4、有可能发生速发型过敏反应。
5、可能发生由难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性结肠炎。
6、长期使用本品可出现肉碱缺乏。
7、用药期间,可导致不敏感细菌和真菌过度生长,引起二重感染。
8、可能出现凝血酶原下降,肝肾功能不全或营养不良者更易发生。
9、常见腹泻、恶心、头痛、腹痛、阴道白色念珠菌病、消化不良和呕吐。
禁忌
1、对本品或其他头孢菌素过敏者、肉碱缺乏者禁用。
2、有药物过敏史者(尤其对青霉素过敏)或对乳蛋白过敏者不宜使用本品。
3、动物实验显示本品可经乳乳汁分泌,尚未明确本品是否可经人乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
4、12岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确。
注意事项
1、用药前应详询过敏史并做皮试。
2、定期检查凝血酶时间,如明显降低或有出血迹象,应停药,并补充维生素K。
3、患者如果出现严重腹泻反应,应注意是否发生了假膜性小肠结肠炎。
4、注意发生二重感染或肉碱缺乏的临床表现。
5、进食时服药,有利于药物吸收
药物相互作用
1、抗酸药或H2受体拮抗药可使本品吸收减少。
2、丙磺舒可升高本品血药浓度。
3、口服避孕药不影响本品的药动学。
药理作用
1、根据本品的抗菌谱,被列为第三代头孢菌素类。本品属于前药,口服后经肠管壁代谢成头孢托仑后才具有活性。
2、本品对革兰阳性菌和阴性菌所产生的各种β-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)都稳定。对革兰阴性菌的广谱抗菌活性可与第一代和第二代相比拟,而在其结构中的甲基噻唑基团(是当前第三代所没有的)和在第一代中所见到的一样,可增加对革兰阳性菌的抗菌活性。
3、临床实践证实,本品对大多数金色葡萄球菌菌株(对甲氧西林敏感,包括产酶菌株)、肺炎链球菌(仅对青霉素敏感),β-溶血性链球菌、流感嗜血杆菌(包括产酶菌)和卡他莫西菌(包括产酶菌)均具有活性。
4、体外试验还表明,本品对B、C、G族链球菌和草绿色链球菌(对青霉素敏感和居间的菌株)也具有活性,不过,临床疗效尚待证实。
5、本品通过抑制细胞壁的合成,与各种细菌PBPs的亲和力强,具有杀菌作用。
药代动力学
1、健康人分别单剂量口服100mg,200mg和300mg时,本品的血药浓度存在剂量依赖性,单次口服200mg和400mg后1.5-3h可获血药峰值分别为2.6-3.1mg/L和3.8-4.6mg/L,饭后给药比空腹吸收好。广泛迅速分布于痰液、扁桃体、上颌、支气管、肺部、窦黏膜、皮膜、乳腺、胆囊、子宫、宫颈、阴道、睑板腺组织和拨牙后的创面,但不进入乳汁,其平均稳态分布容积为(9.3±1.6)L。
2、本品吸收时在肠腔代谢为具有活性的头孢托仓,此基质几乎不被代谢而随尿、粪便排出,单次口服后24h可随尿排出约20%用量。连续给予200mg,每12h一次,连用7d,未见药物蓄积。本品的蛋白结合率为88%。几乎不能渗进红细胞。肾清除率为4-5L/h,消除t1/21.4-1.7h(健康人),肾功能不全患者可见延长,其AUC可上升5-10倍,血药浓度上升1-2.5倍。
贮藏方法
密封、避光贮于室温下。
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