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二羟丙茶碱

二羟丙茶碱,西药名。常用剂型有片剂、注射剂、注射液等。为平滑肌松弛药。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

通用名称

二羟丙茶碱

英文名称

Diprophylline

汉语拼音

Erqiangbingchajian

药品类型

平滑肌松弛药

处方类型

处方药/OTC甲类

医保类型

医保乙类

参考价格

2.48元-21.00元

成分

本品主要成分为二羟丙茶碱。

性状

二羟丙茶碱片:白色片。

注射用二羟丙茶碱:白色或类白色疏松块状物。

二羟丙茶碱注射液:无色的澄明液体。

二羟丙茶碱氯化钠注射液:无色的澄明液体。

适应症

本品用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

规格

二羟丙茶碱片:0.1g;0.2g。

注射用二羟丙茶碱:0.75g。

二羟丙茶碱注射液:2ml:0.25g。

二羟丙茶碱氯化钠注射液:100ml:二羟丙茶碱0.25g与氯化钠0.9g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

二羟丙茶碱片:口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次。

注射用二羟丙茶碱、二羟丙茶碱注射液:静脉滴注,一次0.25-0.75g,以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

二羟丙茶碱氯化钠注射液:用量需根据患者的症状和反应调整。成人常用量:一次0.25-0.75g(1-3瓶)。

临床应用及指南

1、胡福英通过固本咳喘胶囊联合二羟丙茶碱片治疗缓解期支气管哮喘的临床研究,得出结论固本咳喘胶囊联合二羟丙茶碱片治疗缓解期支气管哮喘具有较好的临床疗效,可改善患者肺功能。调节血气指标和炎性因子,具有一定的临床推广应用价值。(现代药物与临床,2018,33(02):295-298。)

2、王芳杰,崔虎啸,史广超通过三子止咳胶囊联合二羟丙茶碱治疗慢性支气管炎急性发作的临床研究,得出结论三子止咳胶囊联合二羟丙茶碱注射液治疗慢性支气管炎急性发作可有效改善患者临床症状,促进患者肺功能改善,并降低机体炎性因子水平,具有一定的临床推广价值。(现代药物与临床,2018,33(12):3212-3215)

3、曾涛通过二羟丙茶碱与氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的疗效对比研究,得出结论与氨茶碱相比,二羟丙茶碱治疗COPD患者具有较好的临床效果,值得参考和使用。(心血管病防治知识(学术版),2016(10):138-139)

不良反应

二羟丙茶碱片:

本品服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和呕吐等胃肠道症状。但较氨茶碱刺激性小。过量时有中枢兴奋、心律失常、肌肉颤动或癫痫等。

注射用二羟丙茶碱、二羟丙茶碱注射液、二羟丙茶碱氯化钠注射液:

类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。

禁忌

对本品过敏的患者,活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

注意事项

二羟丙茶碱片:

1、本品可通过胎盘屏障,也可随乳汁排出,孕妇和哺乳期妇女慎用。

2、心脏、肝、肾功能不全、甲状腺功能亢进、活动性消化道溃疡、糖尿病、前列腺增生而导致排尿困难者慎用。

3、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

4、本品性状发生改变时禁止使用。

5、请将本品放在儿童不能接触的地方。

6、儿童必须在成人监护下使用。

7、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

注射用二羟丙茶碱、二羟丙茶碱注射液、二羟丙茶碱氯化钠注射液:

1、因本品为二羟丙茶碱氯化钠注射液,故对于心源性肺水肿引起哮喘的患者谨慎应用,并注意静脉输注速度。

2、应定期监测其血药浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

3、哮喘急性严重发作患者不首选本品。

4、茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;若患者心率过速和(或)心律的任何异常改变均应密切注意。

5、下列情况应慎用:

(1)高血压。

(2)消化道溃疡病史。

(3)酒精中毒。

(4)严重心脏病。

(5)充血性心力衰竭。

(6)肺原性心脏病。

(7)急性心肌损害。

(8)甲状腺功能亢进。

(9)严重的低氧血症。

(10)肝脏疾患。

(11)肾脏疾患。

(12)持续发热患者。

6、大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。

7、对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。

8、静滴太快可引起一过性低血压和周围循环衰竭。

9、孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

10、儿童用药:新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。

11、老年用药:老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。

12、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1、与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除。血药浓度增高而易中毒。

2、碳酸锂可加速本品清除,使本品疗效降低。

3、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

本品平喘作用与茶碱相似,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20-1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有助于改善呼吸功能。

药代动力学

本品能迅速被吸收,t1/2为2.0-2.5小时,主要以原形随尿排出。

贮藏方法

密封,在干燥处保存。

有效期

18个月

执行标准

二羟丙茶碱片:中国药典2010年版二部。

注射用二羟丙茶碱:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04702004。

二羟丙茶碱注射液:中国药典2010年版二部。

二羟丙茶碱氯化钠注射液:国家食品药品监督管理局国家药品标准YHB01672003。

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