蒿乙醚

本品主要成分为蒿乙醚。

本品为注射剂。

本品用于各种类型疟疾效果良好；疟原虫清除快；使用方便；也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用；对红前期及组织期无作用。

注射剂：50mg/1ml；150mg/1ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

肌内注射；按体重首剂量48mg/kg；等量均分注射于臀部两侧肌肉；首剂量给药后；6；24；48；72h分别肌内注射1.6mg/kg。

1、主要不良反应有肌内注射部位疼痛；建议在两臀间更换注射部位。

2、间歇性、非特异性的中枢神经素乱；如头痛。

3、胃肠系统功能紊乱；如腹部不适、呕吐。

4、大剂量长期使用青蒿素及其衍生物；可出现损害中枢神经系统和引起心电图变化两方面的毒理作用。对于中枢神经；损害部位特异；位于脑桥和髓质。

1、虽然本品无致畸胎作用；在未得到更多的数据前；本品不应用于妊娠期妇女。

2、尚未明确本品是否可经乳汁分泌；哺乳期妇女使用时；应暂停哺乳。

恶性疟疾患者用本品度过危险期后；应每周进行1次血液检测；持续4周。再次感染或复发的患者应当使用其他抗疟疾药进行治疗。

本品和甲氟喹有协同作用；当本品和奎宁合并使用时抗疟作用更强。

本品为青蒿素的衍生物；作用同青蒿素。

肌内注射后；药物缓慢进入循环系统；3-12h达到最高血药浓度；其t_1/2由药物从给药部位的缓慢释放决定；随肌肉的生理特性而变化；t_1/2为20-24h。血浆蛋白结合率很高；为98%-99%；AUC随剂量呈线性变化。患有重型疟疾的成人与儿童该参数相似；说明年龄对于本品的药动学不是一个重要因素；同时也未有实验显示本品药动学有性别差异；由于本品的生化性质；不能进行静脉给药；因而不能确定其绝对生物利用度、体内清除及分布。药物大部分经代谢转化后排泄；最主要的代谢途径是被CYP3A4氧化；O-脱烷基生成双氢青蒿素；继而与葡糖醛酸结合随胆汁排泄；较小部分（20%-30%）以双氢青蒿素葡糖醛酸结合物的形式随尿液排泄。虽然主要代谢物双氢青蒿素相对于母体药物抗疟活性更好；但其血浆浓度一般不及母体药物血浆浓度的1/10；而且其t_1/2较短；因而双氢青蒿素疗效差。

遮光；密封；在阴凉处保存。