阿托伐醌—氯胍

本品的主要成份为阿托伐醌、氯胍。

本品为片剂。

本品用于预防和治疗恶性疟疾（包括对氯喹已产生耐药性的恶性疟疾）。

片剂：250mg/100mg；62.5mg/25mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、预防恶性疟疾：在进入疫区前1-2日开始服用本品，且在离开疫区后继续用药7日。成人剂量为250mg/100mg，1次/日。体重11-20kg儿童给予125mg/50mg，1次/日，体重>40kg儿童用量同成人。

2、治疗恶性疟疾：成人剂量为100mg/400mg，1次/日，连用3日；或500mg/200mg，每12h一次，连用3日。体重11-20kg的儿童给予250mg/100mg体重21-30kg儿童给予500mg/200mg；体重31-40kg儿童给予750mg/300mg，均为1次/日，连用3日。>40kg儿童用量同成人。

1、可能发生超敏反应、瘙痒、ALT和AST升高（大多数在28日内恢复正常）。

2、成人可出现无力、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛和腹泻，儿童的呕吐发生率吏高。

1、对本品过敏者禁用。

2、肝功能不全患者和肾功能明显不全患者慎用。

3、尚未明确本品组分是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。

1、口服片剂可与食物同服，也可饮用含乳饮料。

2、本品对脑型疟疾或其他严重疟疾（如重寄生血症、肺水肿、肾功能衰竭）的治疗作用，尚未进行评估。治疗这类重症疟疾一般需要使用肠外给药治疗。

3、本品防治疟疾后又复发，不应再使用本品。

4、在当前恶性疟疾耐药日益严重的时候，本品主要用于预防或治疗恶性疟疾。

1、凡是CY2C19的酶诱导剂或酶抑制剂都可能影响本品的血药浓度。

2、甲氧氯普胺、利福平或四环素可降低阿托伐醌的血药浓度。

1、阿托伐醌属于羟基萘醌衍生物，是一种在红内期中能有效阻止疟原虫发育的药物，此外，对血裂殖体具有活性，而且对早期的配子体期也有活性。氯胍为双胍衍生物，在体内主要被P450CYP2C19代谢成具有活性的环氯胍。两者对红内期和红外期疟原虫的发育具有活性，被认为是一种作用缓慢的杀血裂殖体药物。虽然本品对大多数疟原虫株（包括恶性疟、三日疟、卵型疟、间日疟的红内期和多种疟原虫的红外期）均具有活性，但对间日疟的睡眠子孢子却无作用。

2、两药分别干扰疟原虫嘧啶生物合成的不同路径。在疟原虫里，阿托伐醌选择性地抑制疟原虫线粒体的电子转运，减少嘧啶的生物合成，使线粒体的膜电位陡然降低，因而阻止了疟原虫的繁殖，而氯胍则通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，耗竭嘧啶核酸库存，从而导致核酸合成和细胞复制受到破坏。

3、尽管机制还不十分清楚，但二药对细胞内不同发育期的疟原虫是具有协同作用的，研究表明，由于氯胍的配合，阿托伐醌只需较低的血浓度就能显著降低疟原虫线粒体的膜电位。

密封，避光，贮于室温。