厄多司坦

本品主要成份是厄多司坦。

（1）厄多司坦片：白色或类白色片。

（2）厄多司坦胶囊：硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

（3）厄多司坦分散片：白色或类白色片。

本品用于急性和慢性支气管炎，痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。

（1）厄多司坦片：150mg。

（2）厄多司坦胶囊：0.15g；0.3g。

（3）厄多司坦分散片：0.15g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

厄多司坦片：口服：一次2片（150mg×2），一日2次。

厄多司坦胶囊：口服，一次0.3g，一日2次。

厄多司坦分散片：使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用，也可直接用水送服。成年一次0.3g（2片），一日2次。

厄多司坦片：较常见的不良反应为消化不良、恶心、呕吐、胃痛等胃肠道反应。

厄多司坦胶囊：恶心，胃部不适，腹胀及胃肠道反应。

厄多司坦分散片：偶有较轻微的头痛和胃肠道反应，如恶心、呕吐、上腹隐痛等症状。

对本品过敏者及严重肝肾功能不全者禁用。

1、服药期间，应避免同服强力镇咳药，亦不能同服使支气管分泌物减少的药物。有胃溃疡或十二指肠溃疡的患者，慎用本品。

2、妊娠和哺乳期妇女权衡利弊后用药。

3、儿童用药：本品禁用于小儿。

4、老年用药：尚不明确。

5、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基（-SH），通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成分和流变学性质（降低痰液粘度），从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运动功能等作用。

重复给药毒性Beagle犬和SD大鼠连续经口给予本品3个月的无毒性反应剂量分别为48mg/kg/日和300mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于人临床拟用剂量的27倍和49倍），与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性，停药后可恢复。遗传毒性本品Ames试验，CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓徼核试验结果均为阴性。致畸敏感期生殖毒性：SD孕大鼠在怀孕第6-15天连续灌服本品，剂量达1000mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的162倍）时，母鼠体重增长抑制，胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓，尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为500mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的81倍）。

厄多司坦片/厄多司坦胶囊：

本品经口服后迅速被胃肠道吸收，并很快代谢转化为3个含有游离巯基的代谢物，代谢物经尿、粪便和胆汁清除。健康成人单次或多次口服本品后发现，血浆中会出现少量、短时的原形药物，代谢产物有64.5%与血浆蛋白结合，其无机硫酸盐化合物主要经肾排泄，食物对其吸收代谢和排泄的影响很小。多次给药未发现药物蓄积作用。患急性或慢性支气管炎的，儿童或成年人及健康老年志愿者口服相当于成人剂量的厄多司坦后，药物代谢同健康成年人一样。中度肝肾功能障碍不会显著改变厄多司坦的药物动力学特性。

厄多司坦分散片：

1、本品口服后迅速被肠道吸收，并很快代谢转化为含有游离巯基（-SH）的三个代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，代谢物Ⅰ在数量上和药理活性上都是主要成份，口服原形药后5分钟即可在血清中测到。一次口服厄多司坦原形药900mg后，原形药、代谢物I、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间（Tmax）分别为1.2、1.7、3.3和3.5小时，血药峰浓度（Cmax）分别为1.3、3.5、7.1和2.6mg/L，消除半衰期t_1/2分别为1.3、1.7、2.6和2.2小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）分别为3.7、12.3、56.7和21.2mg/h。总血浆消除率原形药为170.5L/h。代谢物I、Ⅱ分别为50.5和8.7L/h。组织分布试验表明：肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高，随后下降；代谢物l在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2小时后虽有下降，但仍保持较高浓度。口服后2-8小时，药物仍在支气管肺泡的灌洗液中。

2、实验表明，大剂量给药无药物蓄积作用。食物对本品的吸收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功能不全和患者年龄的大小不影响本药的药代动力学。

3、上述药代动力学参数不受年龄或肾功能不全的影响（肌肝清除率为25-40ml/min时）。代谢药物有64.5%与血浆蛋白结合。本品主要自肾小球滤过排出，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30%和50%左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4%左右。

密封，在干燥处保存。

（1）厄多司坦片：国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）YBH04572003。

（2）厄多司坦胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-321）-2004Z。

（3）厄多司坦分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH13712008。