雌莫司汀磷酸钠
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审核认证
雌莫司汀磷酸钠,西药名。常用制剂有胶囊剂、注射粉针剂。用于晚期前列腺癌,特别是用雌二醇治疗无效的病例。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为雌莫司汀磷酸钠。
性状
本品一般为胶囊剂、注射粉针剂。
适应症
本品用于晚期前列腺癌,特别是用雌二醇治疗无效的病例。
规格
胶囊:140mg/粒。
注射粉针剂:150mg/支300mg/支。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
胶囊:口服。200-300mg/次,2次/天,餐后服,3-4周后无效则停药,如有效,继续服3-4个月。
注射粉针剂:静脉注射用于治疗的开始阶段300mg/天,连用3周。以后改为口服给药,也可继续静脉注射(300mg/次2次/周)。
不良反应
可出现暂时性恶心、呕吐、腹泻,少数患者出现白细胞和血小板减少、肝功能损害、皮疹、水肿、咽痛,血压升高及血栓栓塞。男性可出现乳房增大、性欲减退及勃起不良。
禁忌
血栓性疾病、严重肝病、心脏病、对本品过敏者禁用。
注意事项
1、心脑血管、溃疡病患者慎用。
2、不可与奶制品或钙类药物同服。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
以雌二醇膦酸酯为载体的氮芥类化合物,具有烷化剂与雌激素的双重作用,对前列腺有较高亲和力,抑瘤率虽较雌二醇弱,但雌化作用轻。
毒理作用
1、本药具有烷化剂及雌激素的双重作用,可通过类固醇受体特异性地将药物导入前列腺组织,阻止前列腺癌细胞的有丝分裂,裂解已形成的微管,并阻止微管的再形成,同时促使前列腺癌细胞中谷胱甘肱的排空,从而达到破坏癌细胞的目的,对肿瘤的作用具有专一性,使用推荐剂量时,对骨髓的抑制极轻,可用于长期治疗。
2、口服吸收率约为75%,药物被浓集于前列腺组织中,给药后,迅速脱磷氧基成为雌二醇氮并(口服时,脱磷氧基作用在胃肠道进行),大部分再被氧化为雌酮氮芥(雌酮氮芥的血浆半衰期为10-12小时)。部分活性代谢产物蓄积在脂肪组织内,经过进一步代谢而消除,代谢产物大部分从胆道排泄,少量从肾脏排泄,能否经乳汁分泌尚不清楚。
3、临床主要用于晚期前列腺癌,特别是对激素治疗无效的患者。
贮藏方法
25℃以下密闭贮存。
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