枸橼酸铋雷尼替丁

本品主要成分为枸橼酸铋与雷尼替丁的复合物。

（1）枸橼酸铋雷尼替丁片：薄膜衣片，除去包衣后显类白色至微黄色。

（2）枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：内容物为微黄色至淡黄棕色颗粒或粉末。

本品适用于治疗良性胃溃疡，活动性十二指肠溃疡；联合克拉霉素治疗幽门螺杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡，能显著降低溃疡复发。

（1）枸橼酸铋雷尼替丁片：0.2g。

（2）枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：0.2g；0.35g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

枸橼酸铋雷尼替丁片：

1、成人每次0.4g，每日二次，饭前或饭后服。

2、治疗十二指肠溃疡：每次0.4g，每日二次，疗程4周。

3、治疗良性胃溃疡：每次0.4g，每日二次，疗程6-8周。

4、治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡：枸橼酸铋雷尼替丁片每次0.4g，每日二次，疗程4周；首两周联用克拉霉素0.5g，每日二或三次（每日总剂量1-1.5g）。

枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：

口服，一次350mg，一日2次，饭前服，疗程不宜超过6周；与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。

1、过敏反应：罕见，包括皮肤瘙痒，皮疹等。

2、胃肠功能紊乱：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘。

3、肝功能异常：一过性转氨酶（ALT和AST）异常。

4、罕有粒细胞减少。

5、中枢神经系统紊乱：偶见头晕、头痛失眠、味觉异常，罕见震颤。

6、也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。

1、对枸橼酸铋雷尼替丁或其任何组份过敏者禁用。

2、重度肾功能损害者禁用。

1、本品可引起粪色变黑，舌发黑，易与黑便混淆，但停药后消失。

2、本品不宜长期大剂量使用（不宜超过12周）。

3、肾功能不全者（肌酐清除率<25ml/min）不宜使用或禁用。

4、胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性。

5、与克拉霉素联用时，应注意抗生素的使用说明书中的注意事项。

6、如与抗生素联用后，仍未根除幽门螺杆菌者，应做抗生素耐药试验，必要时更换抗生素。

7、有急性卟啉病史者不宜使用。

8、诊断干扰：胃镜检查前4周内应用本药，可使胃镜检查时Hp的检测呈假阴性结果。

9、本品能对抗胃酸引起的胃黏膜损害，但会加重乙醇引起的胃黏膜损害。

10、药物不要放在孩童可触及的地方。

11、废弃的药品包装请勿随意丢弃。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：不建议用于孕妇和哺乳期妇女。

13、儿童用药：尚无有关儿童使用本品的研究资料，因此不宜用于儿童。

14、老年用药：

（1）老年患者（≥65岁）若用药后仅血清雷尼替丁升高，而血清枸橼酸铋不高于普通人群，则一般无需调整剂量。

（2）肾脏清除率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸橼酸铋升高，若肌酐清除率<25ml/min则禁用本品。

15、药物过量：

（1）大、小鼠灌服本品2000-4000mg/kg，相当于人推荐剂量的15-30倍，可致实验动物震颤、角弓反张、呼吸困难甚至死亡。

（2）动物急毒研究发现，使用大剂量枸橼酸铋雷尼替丁可能导致肾毒性。

（3）用药过量时，可采用洗胃清除胃内残留的RBC，血液透析清除血浆中的枸橼酸铋和雷尼替丁，并给予适当的支持疗法。

1、与克拉霉素联用时，机体血清雷尼替丁、枸橼酸铋及14-羟克拉霉素的浓度分别增加57%、48%及31%。

2、与大剂量抗酸药（170mEq）合用，血清雷尼替丁浓度下降28%，血清枸橼酸铋的浓度也下降。

3、与阿司匹林合用，乙酰水杨酸的吸收轻度下降。

4、食物可降低铋剂的吸收，有实验表明餐后服用800mg枸橼酸铋雷尼替丁，其吸收率及吸收度较餐前半小时服用者分别下降50％及25％，但不影响临床疗效。

本品为制酸药和铋剂的复合体，可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门螺杆菌、在胃粘膜表面形成保护隔离层等多种途径，发挥抗消化性溃疡的作用。

本品小鼠口服LD₅₀值为3723.05（3475.84-3987.84）mg/kg；静脉注射LD₅₀值为52.28（48.69-56.13）mg/kg。大鼠口服本品（800，400，100mg/kg）及Beagle狗口服本品（400，50mg/kg），连续90天，均未发现明显的毒性作用。Beagle狗大剂量组给药90天后尿常规检查发现红细胞和蛋白，停药后逐渐恢复，未见延迟毒性反应。无致突变作用，无致畸胎作用。

本品400mg口服后，在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中，雷尼替丁血浆浓度峰值Cmax为453.4±119.7ng/ml；达峰时间Tmax为2.23±0.53hr；血浆蛋白结合率为15%；吸收率和吸收度随给药剂量增加（至1600g）而成比例增加；血浆半衰期为2.25±0.38hr；在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的4%、1%和1%；其中30%经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的1%，其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加（口服RBC剂量大于800mg时），血浆半衰期为2.8-3.1h，大于99%的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。

遮光，密封，在干燥处保存（10-30℃）。

（1）枸橼酸铋雷尼替丁片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-（X-192）-2004Z。

（2）枸橼酸铋雷尼替丁胶囊：中国药典2015年版二部。