单硫酸胍乙啶

本品主要成分为单硫酸胍乙啶。

本品为片剂或滴眼剂。

1、本品用于治疗中、重度高血压。

2、局部用药治疗开角型青光眼，滴眼液还可用于甲状腺功能亢进所致眼睑退缩。

（1）片剂：10mg；25mg。（2）滴眼液：5%。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、治疗高血压：开始口服10mg/天，根据病情和疗效，每1-3周可加量10mg维持量常用25-50mg/天，个别可高达300mg/天。

2、儿童高血压：开始口服200μg/（kg·天），每1-3周加量200μg，直到满意疗效显现，每天1.5mg/kg可能是需要的。

3、在与其他降压药物合用时，本品应减量。

4、治疗开角型青光眼：滴眼液中含有本品1%-3%和肾上腺素0.2%-0.5%，不含肾上腺素的5%的胍乙啶滴眼液可用于甲状腺功能亢进所致的眼睑退缩。

1、消化系统：腹泻（可偶见严重的腹泻，须停药）、呕吐、恶心、排使增加及口干。

2、心血管系统：胸痛（心绞痛）、心动过缓、液体潴留和水肿伴偶发充血性心力衰竭。

3、呼吸系统：呼吸困难、哮喘及鼻塞。

4、神经系统：直立性或劳力性低血压引发的晕、头晕、视物模糊、肌肉震颤、上睑下垂、精神消沉、胸部感觉异常、虚弱及疲乏。

5、泌尿系统：尿失禁、夜尿症及射精抑制。

6、其他：肌痛、皮炎、脱发及体重增加。另有贫血、白细胞减少、血小板减少、阴茎持续勃起或阳痿的报道。

7、当本品用作滴眼液时，常发生结膜充血、瞳孔缩小、烧灼感、上睑下垂。表面点状角膜炎已有报道，尤其在长期使用浓缩溶液后。

1、对本品过敏者、嗜铬细胞瘤患者禁用。

2、缺血性心脏病、肾功能不全、脑血管病及具有消化性溃疡和哮喘病史者慎用。

3、哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

1、参见本节引言中的有关叙述。

2、患者对本品的耐受性已有发生，可能因强化利尿治疗所起到的抵消作用。

3、本品最常合用利尿药，也合用其他降压药。

4、运动和发热可能增加本品的降压作用。因此，当患者发热时应减量。

5、服用本品的患者如接受择期手术有可能发生心血管虚脱，因此，手术前应停药。

6、当服用本品的患者必须进行紧急手术面尚未停用本品的患者，应在麻醉诱导之前先给予大剂量阿托品，以防止心血管系统不良反应发生。

7、应用本品滴眼液时，应定期检查结膜和角膜是否出现损伤。

8、一般在其他降压药无效时才使用本品。

1、使用本品的患者会增加对肾上腺素、苯丙胺或其他拟交感神经药的敏感性，可引起明显的血压上升。

2、三环类抗抑郁药、MAOIS及有关的抗精神病药物可能拮抗本品的降压作用。

3、在开始使用本品之前，至少应停用MAOIs14天。

4、口服避孕药也可能降低本品的降压作用。

5、合用洋地黄类可能导致过度的心动过缓。

6、噻嗪类利尿药、其他降压药或左旋多巴可增强本品的降压作用。

7、用本品的患者如饮酒，可产生直立性低血压。

1、本品可选择性与肾上腺能神经细胞膜结合，抑制其功能，阻止神经兴奋时释放递质。同时抑制神经细胞膜Na⁺，K⁺-ATP酶（膜泵）功能，阻止递质的再摄取。这可解释静脉注射本品初期出现的血压升高现象。

2、本品自身可作为肾上腺素能神经突触前膜“膜泵”的底物，泵入细胞内，和利血平一样，也作用于囊泡膜，抑制其膜泵对递质的摄取，并影响递质的合成、贮存，以至于耗竭。

3、本品扩张阻力和容量血管，使心率减慢，回心血量减少，心输出量降低，具有较强面持久的降压作用。

本品从胃肠道吸收不完全且差异很大，进入体循环中的药物不到一半，它通过对去甲肾上腺素再摄取起作用的机制，迅速被吸收进入肾上腺素能神经元。血药浓度达到8ng/ml才具有肾上腺素能的阻滞作用，但由于吸收和代谢的个体差异颇大，用量也就根据需要而定。有部分药物在肝内代谢。原药和代谢物均随尿液排出。其终末t_1/2约为5天。本品不能通过血脑屏障。

避光贮存于室温，置于儿童不能触及的地方。