丙戊酰胺栓

本品主要成份为丙戊酰胺。

本品为乳白色栓剂。

本品用于预防和治疗各种类型癫痫。适用于癫痫强直阵挛发作、失神发作、婴儿痉挛症等。

（1）0.1g。（2）0.2g。（3）0.4g。（4）0.6g。

肛门给药。按体重一次8-18mg/kg，一日2次或遵医嘱。2岁以下儿童一次100mg，一日2次；2-7岁儿童一次200mg，一日2次；7-15岁儿童一次400mg，一日2次；16岁以上成人一次600mg，一日2次。

本品在使用过程中，少数患者会出现食欲改变、恶心呕吐、头痛头昏、乏力嗜睡等症，停药后自行消失。

有肝病或明显肝功能损害时禁用。

1、用药前排空大便。

2、用药期间避免饮酒。

3、本品在使用过程中出现副作用，往往提示血药浓度过高，故有条件时，最好进行血药浓度检查。

4、有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。

5、出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时应停药。

6、本品主药有升华性质，正常贮藏时栓剂表面如出现白色绒毛，可继续使用，不影响疗效。

7、栓剂由于受热变软时，可将栓剂连同外壳置冷水中冷却，变硬后即可使用。

8、用时为避免副反应，可自小剂量开始，逐步加大使用剂量。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品能透过胎盘屏障，动物试验有致畸的报道，人类尚未能证实，但孕妇应慎用。

（2）丙戊酸可经乳腺分泌入乳汁，浓度为母体血药浓度的1%-10%，哺乳期妇女应慎用。

1、本品与全麻药或中枢神经抑制药合用，后者的临床效应可更明显。

2、与抗凝药如华法林或肝素等，以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。

3、与阿司匹林或双嘧达莫合用，可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。

4、与苯妥因钠、苯巴比妥合用，会引起苯妥因钠、苯巴比妥血药浓度升高。

5、与扑米酮合用，也可引起血药浓度升高，导致中毒，必要时需减少扑米酮的用量。

6、与氯硝西泮合用防治失神发作时，曾有报道少数病例反而诱发失神状态。

7、与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低，故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。

8、与对肝脏有毒性的药物合用时，有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。

9、与氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用，可以增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的效应，须及时高速用量以控制发作。

本品系丙戊酸类广谱抗惊厥药物。其作用机制尚未阐明，可能是通过不同程度的抑制脑内γ-氨基丁酸（GABA）降解酶系，从而使脑内GABA浓度升高，同时增加谷氨酸脱氢酶的活性，使脑内GABA合成增多。另一方面，阻止轴突及胶质细胞对GABA的再摄取，也可增加突触间隙内的GABA浓度。增加由GABA实现的突触后抑制。研究表明可阻止癫痫病灶异常放电扩散。

动物实验表明，本品对经直肠给药的大白兔直肠粘膜无刺激作用；实验结果及病理检查表明，家兔和狗大剂量口服丙戊酸的盐类（丙戊酸钠），均无明显毒性。

本品经直肠缓慢吸收，在血液中迅速转化成为生理活性成份丙戊酸，达峰时间长，峰浓度较低，可以避免一天内血药浓度的过大波动，生物利用度高，半衰期（t_1/2）为15小时，有效血药浓度为46-89μg/ml。血浆蛋白结合率约80%-94%，随着血药浓度的增高，游离部分逐渐增多，从而增加进入脑组织的梯度；尿毒症及肝硬化时降低。在肝脏中代谢，主要由肾脏排泄。

遮光，密闭，在30℃以下保存。