洛巴铂

本品主要成分为洛巴铂。

本品为注射剂（粉）。

本品用于治疗不能手术的转移性乳腺癌、转移性小细胞癌、慢性粒细胞白血病。

注射剂（粉）：50mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

使用前用5ml注射用水溶解，此溶液应在4h内应用（存放温度2-8℃）。静脉注射按体表面积一次50mg/m²，再次使用时应待血液毒性或其他毒性完全恢复，推荐应用间隔为3周如毒性反应恢复较慢，可延长使用间隔。治疗持续时间应根据肿瘤的反应而定。最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程，如使用后发生严重的不良反应，应减小剂量至40mg/m²。

1、血液：常见血小板减少、白细胞减少，约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50×10⁹/L。在已进行大剂量化疗的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射后2周开始，下降后1周恢复到100×10⁹/L。在15%的患者中白细胞低于2×10⁹/L。血常规改变呈可逆性，但可引起继发的不良反应（如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染）。

2、胃肠道：约34.3%的患者出现呕吐，但仅有6.7%的患者较严重。约14.8%的患者出现恶心（建议使用止吐药进行预防）。3.5%的患者出现腹泻<10%的患者出现便秘。

3、精神神经系统：约1.3%的患者出现感觉异常。不足0.5%的患者出现神经病变、神经痛、耳毒性及精神错乱和视觉异常等。

4、泌尿生殖系统：因大多数患者不需要大量输液和（或）强制利尿，故罕见肾功能异常，但食欲缺乏患者用药后，若伴有液体摄入不足、严重呕吐等，则可引起急性肾功能衰竭。

5、肝脏：偶见轻度可逆性AST和ALT升高。

6、过敏反应：约1.9%的患者出现过敏性反应（如疹状紫癜、皮肤潮红、皮肤反应）。这些反应常出现在过去大量使用铂类化合物治疗的卵巢癌患者中。在慢性粒细胞白血病患者中，未见该不良反应。

7、其他：本品与其他烷化剂相似，在体内外试验中，表现出有致突变作用，目前尚未进行致癌试验，但这类烷化剂一般都有潜在的致畸和致癌作用。亦可能对男性生育能力产生影响。

1、对本品及其他铂类过敏者、有凝血障碍者（可增加出血的危险性）、妊娠期妇女、肾功能不全患者、有骨髓抑制者禁用。

2、细菌或病毒感染患者（可使感染扩散或恶化）.胃肠道功能素乱者（可使病情恶化），有神经系统疾病病史（特别是外周神经病或癫痫）者，肝功能不全患者慎用。

3、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

1、本品抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好，毒性作用与卡铂相同。用洛铂后若患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。

2、氯化钠可促使本品降解，与含氯化钠的注射液呈配伍禁忌。

3、若每4周注射1次，最大耐受剂量（MTD）为60mg/m²。对于肾功能正常的患者，当总给药时间为5d时，报道的MTD稍微增高（达85mg/m²），此时，血小板减少程度（或MTD）与肌酐清除率有关。

4、本品无特异性解毒药。如过量，应对患者大量输液、强制性利尿，并进行严密监护和对症处理。

5、有生育能力的女性，在本品治疗期间，应避孕，并在治疗终止后6个月内也应避孕。

1、合用其他具有耳毒性、肾毒性药物时会增加耳毒性和肾毒性。

2、本品对肾功能的影响也会影响其他经肾排出药物的药动学。

3、本品可能降低抗惊厥药的效应。

1、本品是第三代铂类抗肿瘤药物，可与DNA结合，引起链间交又和DNA变性。此外，本品还能延迟或抑制DNA修复，本品能影响原癌基因表达，而原癌基因的表达与肿瘤的发生、凋亡和细胞增殖有关。

2、实验证实，本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明显细胞毒作用，对顺铂产生抗药性的细胞株本品仍有一定作用。

静脉注射本品后，血清中游离铂的药时曲线与参见完整的洛铂，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体的药时曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的药时曲线，在1h内相似；在11h后，血循环中约25%的总铂与血清蛋白结合。游离铂的终末t_1/2为（131±15）min，总铂为（6.8±4.3）天。游离铂标准化平均血浆清除率（1.73m²）约为（125±14）ml/min，总铂为（34±11）ml/min，游离铂平均分布容积为（0.28±0.51）L/kg，总铂为（4.8±2.61）L/kg。本品主要经肾脏排出。

密闭、避光，25℃以下保存。