马来酸曲美布汀干混悬剂

本品主要成分为马来酸曲美布汀。

本品为白色或类白色粉末或颗粒，气芳香，味甜。

本品用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善；肠道易激惹综合征。

4g：0.1g。

口服，凉开水冲服。成人每次一至二袋，每日三次。注意：本品需在冲泡后30分钟内服用。本品推荐加水量为每袋20ml，可根据具体情况作适当调整。

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、ALT、AST升高等，发生率约为0.4%。

对本品过敏者禁用。

1、在有疑问的情况下，必需咨询医生或药师。糖尿病患者应考虑糖的高含量，在有疑问的情况下，应咨询医生或药师。出现皮疹等反应时应停药观察。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。在怀孕及哺乳期使用该药，必需咨询医生或药师。

3、儿童用药：儿童慎用。

4、老年用药：通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。

5、药物过量：服用药物过量时，必需咨询医生，应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物。

1、筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。

2、普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。

3、西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

1、对消化道运动的作用：

（1）胃运动调节作用：离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动。同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

（2）对消化系统推进性运动诱发作用：人空肠内4-6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理学消化道推进运动。

（3）对胃排空功能的改善：有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制止。

（4）肠运动调节作用：对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5 g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张空间小振幅的作用。对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本品能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制灰常、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

（5）食管下端括约压（LESP）的调节作用：对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

（6）对消化道平滑肌的直接作用：对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现,本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。

2、末梢性镇吐作用：对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀（剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续给药6个月），出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀（剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续给药6个月），出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药1-2个月后消失或趋于消失。

健康男子口服本品100mg时，达峰时间、峰浓度及T_1/2分别分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88ng/ml和2.24±0.48小时。马来酸曲美布汀在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。

密闭、干燥处保存。