盐酸阿扎司琼

本品主要成分为盐酸阿扎司琼。

（1）盐酸阿扎司琼片：白色或类白色片。

（2）盐酸阿扎司琼注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

（1）盐酸阿扎司琼片：10mg。

（2）盐酸阿扎司琼注射液：2ml：10mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸阿扎司琼片：

每日一次1片，于化疗前60分钟口服。对高度催吐的化疗药物引起的严重催吐，可于化疗后8-12h加服5-10mg。

盐酸阿扎司琼注射液：

每日一次10mg（一次1支），用40ml生理盐水稀释后，于化疗前30分钟缓慢静脉注射。

盐酸阿扎司琼片：

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无需特殊处理。

盐酸阿扎司琼注射液：

部分病人出现口渴、便秘，头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

1、对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。

2、胃肠道梗阻者禁用。

1、本品见光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

3、儿童用药：尚未确定小儿用药的安全性。

4、老年用药：本品主要从肾脏排泄，由于高龄者多见肾功能降低，会持续血中高浓度，并可能出现头痛等副作用。因此应根据患者状态给药。出现副作用时应减量（例如5mg）。

5、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、本品与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟脲嘧啶、吡咯他尼等注射液）或鬼白乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，故需将本品先用氯化钠注射液稀释后，方可与上述碱性药物配伍使用。

2、本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低，故应在配制后6小时内使用。

3、本品与地西泮注射液配伍会出现浑浊或产生沉淀，应避免与之配伍使用。

盐酸阿扎司琼为选择性5-HTs受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹司琼的2倍，与格拉司琼基本相同。

据文献报道，健康男性志愿者静注本品10mg后，3分钟的血浆中原形药的浓度为190.5ug/ml，其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0.13h和4.3h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终末半衰期为7.3±1.2h，较健康人长。原形药24h由尿排泄量为剂量的64.3±15%。

遮光，密闭保存。

（1）盐酸阿扎司琼片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-739（X-647）-2000。

（2）盐酸阿扎司琼注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-334)-2004Z-2014。