磷酸丙吡胺注射液

本品主要成份为磷酸丙吡胺。

本品为无色的澄明液体。

本品用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

（1）2ml：50mg。（2）2ml：100mg。

静脉注射：按体重2mg/kg，最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释，静注5分钟，必要时给药后20分钟重复一次，最大总量不应超过0.3g，再加上口服药量，每日最大量不应超过0.8g。

1、心血管：

（1）过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤。

（2）负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%，可致低血压，甚至休克。

（3）已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。

2、抗胆碱作用：是本品最常见的不良反应，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。

3、胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。

4、肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。

5、血液：粒细胞减少。

6、神经系统：失眠、精神抑郁或失常。

7、其他：低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

下列情况应禁用：

1、II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）。

2、病态窦房结综合征。

3、心源性休克。

4、青光眼

5、尿潴留，以前列腺肥大为最常见发病原因。

6、重症肌无力。

1、心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。

2、剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。

3、服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6-12小时或盐酸普鲁卡因胺3-6小时。

4、血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。

5、肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

6、对诊断的干扰：①血糖降低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。

7、下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。

8、用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25%时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1-3倍。

10、儿童用药：小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。

11、老年患者用药：老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

12、药物过量：静注丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。治疗原则如下：

（1）发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏。

（2）心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤。

（3）低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等。

（4）其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。

1、与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。

2、中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。

3、与华法林合用时，抗凝作用可更明显。

4、与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

静脉给药后，广泛分布于全身，表观分布容积（Vd）为3.0-5.7L／kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%-95%。T_1/2约4-10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10-18小时。15分钟内按体重2mg/kg静滴时为3mg/ml。治疗血药浓度为3-7mg/ml。在肝内脱去异丙基代谢，其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄，总排除达65%-96%，47%-67%为原形，11%-37%为代谢物。静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8%-45%，静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10ug/ml就易出现不良反应。

密封保存。