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酚苄明

酚苄明,西药名。常用剂型有片剂、注射液等。为周围血管扩张药。用于嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备;周围血管痉挛性疾病、休克;前列腺增生引起的尿潴留。

通用名称

酚苄明

英文名称

Phenoxybenzamine

汉语拼音

Fenbianming

药品类型

周围血管扩张药

处方类型

处方药

医保类型

医保乙类

参考价格

2.88元-7.50元

成分

本品主要成份为盐酸酚苄明。

性状

(1)盐酸酚苄明片:白色片。

(2)盐酸酚苄明胶囊:内容物为白色或类白色粉末。

(3)盐酸酚苄明注射液:无色澄明液体。

适应症

本品用于嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备;周围血管痉挛性疾病、休克;前列腺增生引起的尿潴留。

规格

盐酸酚苄明片:10mg。

盐酸酚苄明注射液:1ml:10mg。

盐酸酚苄明胶囊:10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

盐酸酚苄明片:给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg,1日2次,隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。

盐酸酚苄明胶囊:

1、给药须按个体化原则,开始宜用小剂量,渐增至有效剂量,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时10mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg,每日2-3次维持。

2、小儿口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6-10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.2mg或按每平方米体表面积12-36mg,分3-4次口服。

盐酸酚苄明注射液:

1、本品局部刺激性强,不作皮下或肌内给药,可采用静脉用药。

2、静脉注射:每日0.5-1mg/kg;静脉滴注:0.5-1mg/kg,加入5%葡萄糖液200-500ml中静滴(2小时滴完),一日总量不宜超过2mg/kg,用于心力衰竭和休克。嗜铬细胞瘤术前应用3天,必要时麻醉诱导时给药一次。

不良反应

常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。

禁忌

1、低血压。

2、心绞痛、心肌梗死。

3、对本品过敏者。

注意事项

1、动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。

2、脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。

3、代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。

4、冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。

5、肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。

6、上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。

7、用药期间需定时测血压。

8、开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。

9、反射性心率加速可加用b受体阻滞剂。

10、与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。

11、酚苄明过量时,宜用去甲肾上腺素,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。

12、孕妇及哺乳期妇女用药:本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

13、儿童用药:本品在小儿应用未经充分研究。

14、老年患者用药:尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。

15、药物过量:药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的a受体阻滞作用。

药物相互作用

1、与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失。

2、与胍乙啶合用,易发生体位性低血压。

3、与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。

4、本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。

5、本品与β受体激动剂(如肾上腺素)合用可导致严重低血压。

药理作用

盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2),作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。

毒理作用

致癌、致突变和生殖毒性:小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。

药代动力学

盐酸酚苄明片、盐酸酚苄明胶囊:

口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(T1/2)约24小时,作用可持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

盐酸酚苄明注射液:

静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(T1/2)约为24小时。由于本品与β受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3-4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。

贮藏方法

遮光,密闭保存。

有效期

30个月

执行标准

盐酸酚苄明片:中国药典2010年版第一增补本。

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