莫索尼定

本品主要成份为盐酸莫索尼定。

（1）盐酸莫索尼定片：为白色片。

（2）盐酸莫索尼定胶囊：胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。

本品适用于轻、中度原发性高血压。

（1）盐酸莫索尼定片：0.2mg。

（2）盐酸莫索尼定胶囊：0.2mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸莫索尼定片/盐酸莫索尼定胶囊：

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大剂量不得超过0.4mg，每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛，偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状，通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。

1、对本品过敏者窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。窦性心动过缓，安静时心率（50次/分。恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。

2、严重心功能不全患者。

3、不稳定的心绞痛患者。

4、患有严重的肝脏疾病患者。

5、晚期的肾功能紊乱患者（GFR肾小球滤过率每分钟低于30毫升，血清肌酐浓度高于1.8毫升/100毫升）。

6、血管神经性水肿患者。

7、间歇性跛行症患者。

8、雷诺病患者。震颤麻痹（帕金森氏症）患者。

9、癫痫症患者。

10、青光眼患者。

11、抑郁症患者。

1、本品和β－受体阻滞剂联合用药时，如必须中断治疗，应首先停用β－受体阻滞剂，待数日后再停本品。

2、肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。

3、对本品过敏时应停药。

4、尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

5、开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。孕妇及哺乳期妇女用药：

6、妊娠及哺乳期妇女禁用本品。

7、儿童用药：16岁以下儿童禁用。

8、老年用药：老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

9、药物过量：本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛，也可能出现高血压，心动过速及高血糖。

1、与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。

2、与其他降压药合用可增强本品的降压效果。

3、与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。

4、与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

5、本品不宜与三环类抗抑郁药同用。

药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力，为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂，通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。

1、小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD₅₀（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD₅₀为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

2、大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。致突变试验表明，莫索尼定不引起Ames试验各菌株回变菌落数的明显增加，未见CHL细胞株染色体畸变率的升高，对昆明小鼠的骨髓嗜多染红细胞中微核率也无明显改变，结果均为阴性。提示该药导致体外基因突变和体内染色体畸变的可能较小。

3、生殖毒性试验表明，尚未发现本品有致畸作用。

本品口服吸收较快，0.3-1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58%-60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T_1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

遮光、密闭保存。

（1）盐酸莫索尼定片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05642003。（2）盐酸莫索尼定胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05642003。