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硫酸奎宁

硫酸奎宁,西药名。常用制剂有片剂等。用于控制间日疟、三日疟、卵形疟和恶性疟于红内期中所出现的临床症状。治疗耐氯喹或其他抗疟药的恶性疟。治疗巴贝虫病,但使用克林霉素疗效更佳。还用于止痛、解热,常在一些复方制剂中用于治疗普通感冒或流感。缓解夜间小腿痉挛。

通用名称

硫酸奎宁

英文名称

Quinine Sulfate

汉语拼音

Liusuan Kuining

药品类型

抗感染药

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

24.30元

成分

本品的主要成分为硫酸奎宁。

性状

硫酸奎宁片:糖衣片,除去糖衣后显白色。

适应症

1、本品控制间日疟、三日疟、卵形疟和恶性疟于红内期中所出现的临床症状。

2、治疗耐氯喹或其他抗疟药的恶性疟。

3、治疗巴贝虫病,但使用克林霉素疗效更佳。

4、止痛、解热,常在一些复方制剂中用于治疗普通感冒或流感。

5、缓解夜间小腿痉挛。

规格

硫酸奎宁片:0.15g,0.3g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

硫酸奎宁片:

1、口服常用奎宁的硫酸盐、盐酸盐或重盐酸盐;肠外给药则用其重盐酸盐;奎宁碳酸乙酯(优奎宁)无味,利于儿童服用。

2、治疗不复杂的恶性疟可口服一次600mg,每8h一次,连用7日;儿童可用10mg/kg,服法和疗程同上。

3、治疗重症或复杂的,或不能口服的恶性疟患者可予静脉注射;因有一定的危险性,必须严密监护接受静脉注射的患者,特别要关注心血管毒性;在可以口服时,应尽快改为口服给药,以完成整个疗程首剂于4h内静脉滴注负荷剂量的二盐酸奎宁20mg/kg(最大负荷剂量可达1.4g),8-12h后再给维持剂量。或者在重症监护室于30min内开始滴注负荷剂量7mg/kg,滴注完毕立即给予维持用药。以上两种负荷剂量之后的维持剂量均为10mg/kg(最大剂量为700mg),4h输完,每8-12h一次,在可能情况下,尽快改为口服法。在此前24h中,如果使用过本品、奎尼丁、甲氟喹、卤泛群,就不必再给予负荷剂量,如果肠外给药要超过48h,其维持剂量应降至5-7mg/kg。如果不可能进行静脉滴注,可以肌内注射二盐酸奎宁,并使用静脉滴注时同样的负荷剂量;不过,肌内注射会有刺激,可将负荷剂量分几处深部肌内注射,维持量降为10mg/kg,每8-12h一次,尽快改为口服法。

4、缓解小腿痉挛可于睡前口服本品硫酸盐或二硫酸盐200-300mg。

不良反应

1、奎宁及其各种盐在治疗剂量的情况下均可引起一系列称作金鸡纳中毒的症状,轻者如耳鸣、听力减退、头痛、恶心和视物模糊;重者有呕吐、腹痛、腹泻和眩晕。

2、对奎宁敏感的患者,即使给予小剂量也会引起金鸡纳中毒,常见荨麻疹、皮肤发红伴剧痒。其他反应如发热、皮疹、呼吸困难、血管神经性水肿、哮喘、血小板减少和其他血液学异常。

3、血小板减少性紫癜属于对本品的过敏反应,尿出血者早见。

4、其他不良反应还有低糖血症、低凝血酶原血症和肾功能衰竭。

5、超剂量(可能致死)的主要症状包括胃肠道反应、耳毒性、中枢神经系统障碍和心血管毒性;视力障碍、突然失眠,可能缓慢逆转,也可能成为后遗症。

6、奎宁还可能引起类似奎尼丁所致心血管毒性反应如传导阻滞、心律失常、心绞痛症状,导致心搏骤停和循环衰竭的低血压。严重的甚至致死的心血管毒性可能是由于快速静脉给药所致。

7、大剂量可能导致流产,先天性畸形,视、听神经受损。矛盾的情况是妊娠期妇女患有危及生命的疟疾时并不应禁用本品。

8、肌内注射奎宁可产生局部刺激、疼痛、坏死和脓肿形成,还可引起手足抽搐。

禁忌

1、对奎宁过敏者,视、听神经受损者,G-6-PD缺乏者以及重症肌无力者均应禁用。

2、心脏病如房颤、传导阻滞患者慎用。

3、奎宁可通过乳汁分泌,哺乳期妇女使用时,应暂停哺乳。

注意事项

1、可用5%葡萄糖注射液500ml稀释静脉滴注液。

2、在静脉滴注时,一定要缓慢进行,并严密观察患者的心血管反应。

3、静脉给药时,应监测血糖水平。

4、在既不能口服又不能静脉滴注的情况下才使用肌内注射途径。

5、在奎宁急性超量时,如吞咽药片不久,可充分洗胃,口服活性炭,注意维持血压、呼吸,保护肾功能,并治疗心律失常。血管扩张药和星状神经节阻断可用于阻止或逆转视力受损,但文献中支持此种用法的报道很少。

药物相互作用

1、奎宁合用卤泛群、胺碘酮、阿司咪唑、特非那定、西沙必利或匹莫奇特可增加发生室性心律失常的可能性。

2、奎宁合用甲氟喹可能引起惊厥。

3、强心苷、抗酸药、神经肌肉阻断药或口服抗凝剂均不可与本品合用。

药理作用

1、对间日疟、三日疟、卵形疟和恶性疟原虫的血裂殖体均能快速起作用。

2、对间日疟和三日疟的配子体也有效,但对成熟的恶性疟配子体无活性。

3、尽管奎宁确切的作用机制尚不完全清楚,但可能具有干扰溶酶体功能或疟原虫核酸合成的作用。

4、由于奎宁尚有对抗红外型的作用,所以不能根治间日疟和卵形疟。

5、由于耐氯喹的现象日益伸延,奎宁治疗恶性疟的重要作用又重新显突出来。

药代动力学

1、本品可从胃肠道快速而完全地被吸收。在口服奎宁硫酸盐或二硫酸盐后1-3h,血液中可达峰值。健康人的蛋白结合率为70%,疟疾患者可升至90%或更高。本品可全身广泛分布,但患脑型疟疾患者脑脊液中的药物浓度仅为血药浓度的2%-7%。

2、奎宁大量在肝内被代谢。主要随尿迅速排泄,随尿排出的原药量变化较大(<5%-20%)。在酸性尿中,其排出量有所增加。健康者的t1/2约为11h,疟疾患者可见延长。少量药物可出现在胆汁和唾液中,奎宁可透过胎盘,进入乳汁。

贮藏方法

避光保存。

有效期

24个月

执行标准

硫酸奎宁片:中国药典2015年版二部。

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