甲吡唑

本品主要成分为甲吡唑。

本品一般性状为注射液。

本品用于乙二醇中毒、甲醇中毒。

注射液：1.5g/1.5ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

乙二醇及甲醇的代谢产物可导致代谢性酸中毒、恶心、呕吐、癫痫、昏迷、草酸钙结晶尿、急性肾小管性肾炎、失眠及死亡。治疗包括使用阻止毒性代谢产物生成的乙醇脱氢酶抑制剂、纠正代谢异常，严重者可行血液透析，以清除乙二醇、甲醇及其代谢产物。

1、首次给予负荷剂量15mg/kg，每12h10mg/kg，4次，继后，每12h15mg/kg，直至乙二醇或甲醇浓度低于20mg/d或监测不到，血液pH正常，一次滴注时间不少于30min。

2、血液透析时的剂量：

（1）血液透析开始离上次给药在6h以内，不得再给药；反之，可给予下次剂量。

（2）血液透析过程中，每4h一次。

（3）血液透析结束离上次给药的间隔时间小于1h，不得在血液透析结束时给药；若间隔时间为1-3h，可给予下次剂量的半量；若间隔时间大于3h，可给予下次剂量。

1、常见不良反应为头痛、恶心、头晕、困倦、口腔金属味。

2、少见不良反应，按系统分类如下：

（1）整体：感觉腹痛、发热、多器官衰竭、注射时疼痛、注射部位炎症、背痛、醉酒感。

（2）心血管系统：罕见心动过缓、心动过速和低血压，亦有静脉硬化的报道

（3）胃肠道：恶心、腹泻、消化不良、食欲缺乏、胃灼热、一过性转氨酶升高。

（4）血液/淋巴系统：嗜酸性粒细胞增多、淋巴管炎、弥散性血管内凝血、贫血。

（5）神经系统：常见头晕、癫痫发作、烦躁不安、醉消感、面部潮红、眩晕、眼球震颤、焦虑感觉陌生、对周围环境的警觉降低。

（6）呼吸系统：呃逆和咽炎。

（7）皮肤注射部位：皮疹。

（8）特殊感觉：口腔异味、语言或视觉障碍、过性视物模糊、耳吗。

（9）泌尿生殖系统：无尿。

1、对本品或其他吡唑类药过敏者禁用。

2、肝病患者、肾功能不全患者慎用。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

4、妊娠期妇女只有在明确需要时才可使用。

5、尚不明确本品是否进入乳汁，哺乳期妇女慎用。

1、本品注射液需稀释后使用，且不得快速静脉注射。

2、本品在室温下可凝固，如在使用前发现凝固，可用温水加热，或握于手中融化。

3、治疗过程中，经常监测血气、血液pH、电解质、血肌酐、尿素氮及其他实验室参数。

1、本品可降低与乙醇的清除10%，而乙醇也可降低本品代谢（约50%），故应避免两者合用。

2、抑制或诱导CYP酶活性的药物（如苯妥英、卡马西平、西咪替丁、酮康唑）可能与本品有相互作用。

乙醇脱氢酶催化乙醇氧化代谢为乙醛，也催化乙二醇和甲醇的代谢形成毒性代谢产物的初始步骤，本品通过抑制乙醇脱氢酶，抑制乙二醇和甲醇的初始代谢，可阻断其神经毒性（精神状态改变昏迷、痫发作、视物障碍）、心血管毒性及肾毒性反应。

静脉滴注后可迅速分布至全身体液，分布容积0.6-1.02L/kg，主要在肝代谢，代谢物主要为4-羧基吡唑（占给药剂量的80%-85%），另有4羟甲基吡唑及以上两者的N-葡糖醛酸共轭物，均经尿排泄。仅1%-3.5%的原药从尿液中排泄。本品消除t_1/2随剂量而变化。本品的消除符合米氏动力学方程，在治疗浓度（100-300μmol/L，8.2-24.6mg/L），消除呈饱和状态。多剂量给药后本品快速诱导自身代谢，30-40h后可见清除率明显增加，诱导后，消除符合1级消除。

贮于20-25℃。