盐酸戊乙奎醚

本品主要成份为盐酸戊乙奎醚。

盐酸戊乙奎醚注射液：无色澄明液体。

1、本品用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。

2、用于有机磷毒物（农药）中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶（ChE）老化后维持阿托品化。

盐酸戊乙奎醚注射液：1ml：1mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸戊乙奎醚注射液：肌肉注射：

1、麻醉前用药，术前半小时，成人用量：0.5mg-1mg。

2、救治有机磷毒物（农药）中毒：根据中毒程度选用首次用量。

3、轻度中毒：1-2mg，必要时伍用氯解磷定500-750mg。

4、中度中毒：2-4mg，同时伍用氯解磷定750-1500mg。

5、重度中毒：4-6mg，同时伍用氯解磷定1500-2500mg。

6、首次用药45分钟后，如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg；仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或全血ChE（胆碱酯酶）活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg，无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg维持阿托品化，每次间隔8-12小时。

治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等，如用量过大，可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理，停药后可自行缓解。

青光眼患者禁用。

1、本品对心脏（M₂受体）无明显作用，故对心率无明显影响。

2、当用本品用于治疗有机磷毒物（农药）中毒时，不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”，而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。

3、因抑制呼吸道腺体分泌，故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。

4、心跳不低于正常值时，一般不需伍用阿托品。

5、本品消除半衰期较长，每次用药间隔时间不宜过短，剂量不宜过大。

6、本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难，用药时应严密观察。

7、用药过量时，可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等；一般不须特殊处理，停药后可自行缓解；必要时，对症治疗或给予镇静药物。

当本品与其他抗胆碱药（阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等）伍用时有协同作用，应酌情减量。

1、本品系新型选择性抗胆碱药，能与M、N胆碱受体结合，抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用，能透过血脑屏障，故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对M受体具有明显选择性，即主要选择作用于M₁、M₃受体，而对M₂受体的作用较弱或不明显，不阻断突触前膜M₂受体调控神经末梢释放Ach的功能，稳定心率。同时，本品对N₁、N₂受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用，解除因体内大量释放乙酰胆碱，引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛；解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等；在外周也能较强地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。

2、动物实验表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强，且家兔的ED₅₀仅为0.03mg/kg，比阿托品强约17倍；本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌（p﹤0.001），作用强度要强于等剂量的阿托品注射液；肌注本品后，对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强（P<0.05），对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品（P<0.01）。

健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后，2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚，约0.56小时血药浓度达峰值，峰浓度约为13.20μg/L，消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明：本品分布到全身各组织，以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和胆汁排泄，24小时总排泄量约为给药量的94.17%。

密封保存。

盐酸戊乙奎醚注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-046)-2004Z。