厄罗替尼

本品主要成分为厄罗替尼。

本品一般为片剂。

1、本品用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

2、与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。

片剂：25mg；100mg；150mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、非小细胞肺癌：推荐剂量为一日150mg，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

2、胰腺癌：与吉西他滨联用，一日100mg，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

1、呼吸系统：可见呼吸困难、咳嗽，有间质性肺疾病的报道。用药期间若出现无法解释的呼吸困难、咳嗽和发热等，应停止治疗。

2、肝脏：可见肝功能异常。肝功能损害严重者，应减量或停药。

3、胃肠道：最常见腹泻，还常见口腔炎、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛。

4、皮肤：最常见皮疹，还常见瘙痒、皮肤干燥。

5、眼：常见结膜炎、干燥性角膜结膜炎。

6、其他：可见疲劳、感染。

对本品及其中任一成分过敏者禁用。

1、肝功能不全者慎用。

2、减量时应每次减少50mg。

3、若出现新的急性发作或进行性肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂时停药并进行诊断评估。

4、若出现腹泻，可给予洛哌丁胺，使用洛哌丁无效或出现脱水时应减量或暂时停药。

5、出现严重皮肤反应时应减量或暂时停药。

6、FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。

7、老年人用药的安全性和药动学与年轻人无明显差异。

8、用药期间应定期复查肝功能，包括氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶等。

1、与CYF3A4抑制剂酮康唑联合应用可使厄罗替尼的AUC增加2/3。与厄罗替尼同时处方或服用酮康唑和其他强的CYPA4抑制剂，例如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应慎重。

2、治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可使厄罗替尼的AUC下降23。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其他可替代治疗。如果没有可替代的治疗，对NSCLC患者应考虑高于150mg的厄罗替尼的剂量。对胰腺癌患者应考虑高于100mg的厄罗替尼剂量。如果厄罗替尼的剂量上调了，则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷汀、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草。

厄罗替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄罗替尼能抑制与表皮生长因子受体（EGFR）相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化，对其他酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。

密封保存。