盐酸尼卡地平

盐酸尼卡地平片：

用于高血压和劳力型心绞痛。

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

用于原发性高血压。

盐酸尼卡地平注射液、盐酸尼卡地平氯化钠注射液、盐酸尼卡地平葡萄糖注射液

1、手术时异常高血压的急救处置。

2、高血压性急症。

盐酸尼卡地平片：

1、高血压：口服，起始剂量每次2片，一日3次，可随反应调整剂量至每次4片，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用。

2、心绞痛：口服，起始剂量每次2片，一日3次，可随反应调整剂量至每次4片，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与硝酸酯类、β-阻滞剂等抗心绞痛药合用。

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

通常情况下，成人口服，一日2次，每次40mg。

盐酸尼卡地平注射液：

1、手术时异常高血压的急救处置：本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2-10µg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，以10-30µg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。

2、高血压性紧急症：本品用生理或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5-6µg/kg（体重）的滴注速度给予。从1分钟0.5µg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

盐酸尼卡地平氯化钠注射液：

1、手术时异常高血压的急救处置：用以盐酸尼卡地平计，0.01%（1ml中的含量为0.1mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2-10μg/kg（体重）滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本剂以盐酸尼卡地平计，10-30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。

2、高血压性急症：用以盐酸尼卡地平计，0.01%，（1ml中的含量为0.1mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5-6μg/kg（体重）的滴注速度给予。从1分钟0.5μg/kg（体重）滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

1、手术时异常高血压的急救：静脉滴注，先以1分钟2-10μg/kg（体重）的滴注速度给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则以盐酸尼卡地平计，10-30μg/kg（体重）静脉给予。

2、高血压性紧急症：静脉滴注，先以1分钟0.5-6μg/kg（体重）的滴注速度给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

盐酸尼卡地平片/盐酸尼卡地平缓释胶囊：

1、常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。

2、有时出现GOT、GPI、γGTP升高，偶有胆红素升高。

3、较少见者心悸、乏力、心动过速。

4、有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。

5、其它：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高，偶见粒细胞减少。

盐酸尼卡地平注射液/盐酸尼卡地平氯化钠注射液：

1、循环系统：有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。

2、肝脏：有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等上升）。

3、肾脏：有时BUN，肌酐会上升。

4、消化系统：有时会出现恶心。

5、其他：有时会出现血氧过少，头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

1、较常见者有脚肿、头晕、头痛、脸红，均为血管扩张的结果。

2、较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，常是反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。

3、少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

1、对本品有过敏反应者。

2、颅内出血尚未完全止血的患者。

3、脑中风急性期颅内压增高的患者。

4、重度主动脉瓣狭窄。

盐酸尼卡地平注射液/盐酸尼卡地平氯化钠注射液：

1、颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。

2、脑中风的急性期颅内压增高病人。

3、对盐酸尼卡地平有过敏史者。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

1、对本品有过敏反应者。

2、重度主动脉瓣狭窄。

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

1、有肝、肾功能障碍的患者，低血压、心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。

2、急性脑梗死和脑缺血患者，应慎用，以防发生低血压。

3、服药时需观察血压，心率。

4、停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇，慎用本品。本药能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。

6、儿童用药：尚末确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性

7、老年用药：老年人用药应从低剂量开始。

8、药物过量：对大鼠进行了24个月的给药实验，与对照组相比，45mg/kg/日给药组（大约是临床用量的40倍）的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化嗜睡、意识模糊，可静脉补液，维持有效血容量，严重者可给升压药。

盐酸尼卡地平注射液：

1、本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心率，慎重用药。

2、高血压急症患者，经应用本品控制后，仍需继续进行降压治疗，可能时应改为口服。

3、高血压急症停止使用本品后，血压有时会重新升高。因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。

4、长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。

5、有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。

6、本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。

8、儿童用药：本品对小儿的安全性尚未确立。

9、老年用药：老年人用此药时，应从低剂量开始（如0.5µg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。

10、药理毒理：本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。

盐酸尼卡地平氯化钠注射液：

1、使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物、瓶体有细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。

2、本品作用因人而异，因此应在充分监测血压，心率等情形下慎重用药。

3、因本品给予过多引起明显低血压时A应中止给予。此外，如想迅速恢复血压，应给予升压制剂（正肾上腺素）。

4、对高血压性急症，经给予本剂、血压达到目标后，仍然继续进行降压治疗，且有可能时应改为口服。

5、高血压急症在停止使用本品后，血压有时会重新上升，因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。

6、长期使用本品若注射部位出现疼痛成发红时，应改变注射部位。

7、有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。

8、本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。

9、孕妇及哺乳期妇女用约：孕妇必须在认真权衡利弊后，慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品、应停止哺料。

10、儿童用药：本品对小儿的安全性尚未确立。

11、老年患者用药：老年人用此药时，应从低剂量开始0.5μg/kg/分，仔细观察病情，慎重给予。

12、药物过量：本品过量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药，静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

1、肝肾功能不全者、有脑卒中者慎用。

2、用药后应注意反应，尤其在降压后心率加快者。

3、本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。

4、本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。

5、若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品在孕妇中应用尚缺乏良好对照研究，个别动物实验中有不利影响，故孕妇应用须权衡利弊。

（2）本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女应用须权衡利弊。

7、儿童用药：本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。

8、老年用药：本品在老年人与中青年人中的药动学研究末发现差异，故老年人应用与中青年人同。老年人用本品，宜从低剂量（0.5μg/（kg·min））开始。

9、药物过量：本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。此时应给以血管收缩药，静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

1、本品与β阻滞剂同用，耐受良好。

2、本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。

3、本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。

4、本剂与地高辛联合用药时，测定地高辛血药浓度。

5、本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。

6、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

盐酸尼卡地平注射液/盐酸尼卡地平氯化钠注射液：

与下列物合用时应慎重：

1、降血压药（会加降血压药的效果）。

2、β阻滞剂充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）。

3、西米替J（会使本剂的血约浓度升龋）。

4，地高辛（会使地高辛的血药浓度升篇）。

5、芬太尼麻醉（与B-阻滞剂合用时，有时会出现低血压）。

6、环胞素（会使环胞泰的血药浓度升高）。

7、苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度升高，引起（神经性）毒症状。

8、硝苯呋海因（有报告指出，使用其他钙拮抗剂的动物实验中，观察到心室红维性颤动）。

9、硝酸甘油（有报告指出，出现过房室性传导阻滞）。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

1、本品与β阻滞剂合用，耐受良好。

2、本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。

3、本品与地高辛合用，未见到地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度。

4、本品与环孢素合用时，环孢素血药浓度增高。

5、在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中，不改变本品的蛋白结合率。

药代动力学：

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3±5.8ng/ml（血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成份构成的药剂学特点相符）；每天口服两次，每次40mg，连服7天后测血药浓度，峰浓度为36.9±6.1ng/ml，在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢，仅21%的代谢物由尿液排出，尿中未检出尼卡地平原形物。

盐酸尼卡地平注射液：

据资料报道，健康男性成年人，按0.01-0.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后，消除半衰期为50-68分钟。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

本品按体重0.01-0.02mg/kg静脉给予后，消除半衰期（t_1/2β）为50-63分钟。