伊帕氟净

本品主要成分为伊帕氟净。

本品一般为片剂。

本品用于治疗2型糖尿病。

片剂：50mg；100mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：早餐前口服，成人一次服0mg，如果效果不明显，可提高至100mg/次。

1、常见尿频、口渴、便秘、尿中微球蛋白增高、体重降低、膀胱炎、女性生殖器念珠菌感染。

2、偶见尿量增加、恶心、疲倦、皮疹、皮肤痛痒眼验水肿、肾功能受损。

1、对本品过敏者禁用。

2、酮酸症中毒、高渗性昏迷、严重感染、严重外伤、外科大手术患者禁用。

3、重度肾功能不全、终末期肾病禁用。

4、妊娠期妇女、哺乳期妇女不宜使用。

5、以下患者慎用（容易引起低血糖）：

（1）脑下垂体功能不全、肾上腺素功能不全的患者。

（2）营养不良状态、饥饿状态，不规则饮食习惯食物摄取量不足或虚弱状态患者。

（3）从事激烈运动的患者。

（4）酗酒者。

6、容易出现脱水症状的患者慎用（血糖控制极度不好的患者、老年人、利尿剂合用患者）。

7、严重肝功能不全的患者慎用（临床经验少，尚未确立安全性）。

1、正在服用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。尤其在使用胰岛素或胰岛素促分泌素的情况时，考虑降低胰岛素或胰岛素促分泌素的剂量以降低低血糖风险。

2、本品只用于已明确诊断为2型糖尿病的患者，必须注意除2型糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等）

3、本品只适用于经饮食疗法和（或）运动疗法等糖尿病基本疗法而达不到充分效果的患者。

4、服用本品期间应定期检查血糖等，确认其药效。如果服用3个月还未达到满意效果时，应及时改用其他药物。

5、服用本品会造成血清肌酐升高、肾小球清除率下降，用药过程中应定期检查肾功能，治疗期间对肾功能不全患者要密切观察。

6、用药过程中会出现尿路感染、肾孟肾炎、败血病、生殖器感染症等，监测生殖器念珠菌感染、尿道感染等症状，注意观察井及时停药。应向患者说明尿路感染和生殖器感染的症状及其处理方法。

7、由于本品有利尿作用，会出现尿频、尿量增多以及体液减少的情况，应指导患者进行补液。对于特别容易出现体液耗竭的患者（老年人、合用利尿剂患者等），注意脱水和糖尿病酮症酸中毒、高渗高血糖综合征、脑梗死等。

8、排尿困难、无尿、少尿或者尿闭症的患者应优先治疗上述病症，同时考虑换药。

9、服用本品会出现低血糖症状，用药期间不宜驾车或者高空作业

1、与利尿剂合用可增加液体耗竭的风险。

2、与胰岛素或胰岛素促泌剂合用可增加低血糖的发生率。

1、SGLT2表达于肾小管近端，主要管制滤入管腔内的葡萄糖重吸收。本品是SGLT2抑制剂，可减少从肾小管滤过葡萄糖的重吸收，以降低肾糖阈，从而增加葡萄糖随尿中的排出。

2、给2型糖尿病患者单剂量和多剂量服用本品，可见到肾糖阈的降低呈剂量依赖性，增加葡萄糖随尿中排泄。2型糖尿病患者每天1次服用本品300mg，能24h持续抑制肾糖阈，可将起始肾糖阈由240mg/dl降低至70-90mg/dl。

1、吸收：2型糖尿病患者口服本品后，1.43h后可达Cmax，血药浓度呈现一个快速分布相和一个缓慢的消除相。口服50mg/天，稳态AUC为4808（ng·h）/ml,C，为1225ng/ml；口服100mg/天，稳态AUC为9213（mg·h）/ml,C为2030ng/ml。在治疗剂量，药动学与剂量呈正比。健康成年男性（30例）分别在空腹时、早餐5min或者早餐30min后，单次口服本品50mg，餐前服药的Cmax与空腹时相比上升约23%，餐后服药的Cmax。与空腹时相比下降约18%，餐后服药的Cmax与餐前相比下降约33%，AUC不受进食影响，与空腹时比较，餐后服药Tmax延长。

2、分布本品25mg单次静脉注射后的分布容积为127L，蛋白结合率为94.6%。

3、代谢：本品主要经UGT2B7、UGT2B、UGTA8、UGT1A9葡糖酸苷化代谢。

4、消除：本品的消除半衰期为14.97h，清除率为10.9L.h.给予放射性标记的本品，粪便和尿液中分别回收32.7%和67.9%（合计100.6%）的放射性物质。尿液中原药的排泄率约为1%。

常温保存。