布舍瑞林
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布舍瑞林,西药名。常用剂型有注射剂、喷鼻剂。用于晚期前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、多囊卵巢综合征、体外受精、女性不孕症或女性避孕及诊断青春期延迟的男性促性腺激素分泌不足引起的性功能减退。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为盐酸布舍瑞林。
性状
本品为注射剂或鼻喷剂。
适应症
本品用于晚期前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、多囊卵巢综合征、体外受精、女性不孕症或女性避孕及诊断青春期延迟的男性促性腺激素分泌不足引起的性功能减退。
规格
注射液:1mg/ml。
鼻喷剂:1mg/ml。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、皮下注射:每次0.5mg,每8小时1次,连续7天。
2、鼻腔给药:每次0.1-0.2mg,每8小时1次。
不良反应
可见面部发热、恶心、呕吐、头痛、皮疹、无力、骨痛、性欲减低、排尿困难等。
禁忌
尚不明确。
注意事项
尚不明确。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
本药为一种合成GnRH激动药,其分子结构为九肽,与天然GnRH相比,与GnRH受体有较强的亲和力和抗酶降解作用。单剂量给予本药后可刺激垂体释放促性腺激素,但多剂量给药可导致垂体脱敏,与垂体受体的亲和力逐渐丧失,从而抑制黄体生成素和卵泡刺激素的释放。
药代动力学
本药皮下注射后血药浓度达峰时间为42分钟,经鼻给药为38-58分钟,经鼻给药的生物利用度为25%-3.3%。药物血浆蛋白结合率为15%,可分布于肝、肾、脑垂体、甲状腺。本药代谢产物为无活性的五肽或小于五肽的代谢物。皮下给药后肾脏排泄率为13%-30%,其中原型和五肽分别占67%和32%;经鼻给药后仅少量(<1%)随尿排泄。消除半衰期为72-80分钟。
贮藏方法
遮光、贮于2-8℃保存。
有效期
18个月