缓释茶碱

本品主要成分为茶碱。

茶碱缓释片：薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

茶碱缓释胶囊：本品为胶囊剂，内容物为类白色的球形小丸。

茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：胶囊剂，内容物为白色的球形小丸。

茶碱缓释片：

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

茶碱缓释胶囊：

1、本品用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低，耐受性更好。

2、慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：

1、缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好。

2、慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。

3、是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

茶碱缓释片：0.1g。

茶碱缓释胶囊：50mg；0.1g；0.2g；0.3g。

茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：0.1g；0.3g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

茶碱缓释片：

1、口服，本品不可压碎或咀嚼。

2、成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml温开水送服。

3、剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g（9片），分2次服用。

茶碱缓释胶囊：

1、口服，每日给药1次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间最好选在晚上8-9点钟。

2、成人患者：一般每日1次（200mg），病情较重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8-9点钟），但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时，可每日早晚2次分服，并尽量进行血药浓度测定调节剂量。

3、3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg/kg。

茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：

吞服整个胶囊，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小时1次；1-9岁儿童一次0.1g；9-12岁儿童一次0.2g；12-16岁少年一次0.2g。

1、杨章丽等通过氨茶碱缓释片对冠状动脉造影术后患者肾功能保护作用的临床研究，得出结论氨茶碱缓释片对冠状动脉造影术后患者的肾功能具有保护作用，具有临床推广价值（吉林医学,2017,38(01):48-49）。

2、黄茂宏、吴智敏通过进行茶碱缓释胶囊对轻中度阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征的影响研究，得出结论茶碱缓释胶囊是治疗轻中度阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征的科学方法，在提高血氧饱和度，缩短睡眠障碍时间方面效果显著。（中外医学研究，2018，16（02）：44-45.）

3、赵敏华通过进行茶碱缓释胶囊联合布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗支气管哮喘慢性持续期效果观察研究，得出结论茶碱缓释胶囊联合布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗慢性持续期哮喘，可有效改善患者的肺功能，减轻炎症状态，减轻急性发作频率，且安全性较高。（中国乡村医药，2017，24（08）：3-4+6.）

4、于海英通过进行茶碱缓释胶囊治疗支气管哮喘临床研究，得出结论茶碱缓释胶囊治疗该病疗效确切，可减少药剂不良反应，适合临床推广应用。（中国现代药物应用，2014，8（21）：90-91.）

1、常见不良反应：

（1）胃肠道系统：恶心，呕吐。

（2）神经系统：头痛，失眠。

（3）震颤精神病学：刺激性，不安定。

2、严重不良反应：

（1）心血管系统：房颤，快速性心律失常。

（2）皮肤：Stevens-Johnson综合征。

（3）神经系统：颅内出血，癫痫发作。

1、对茶碱不能耐受的病人禁用。

2、未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

1、茶碱缓释片不可压碎或咀嚼。茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用。不应超过医生的处方剂量。

2、本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。

3、茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。

4、有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。

5、吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

6、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者，使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。

小儿的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在7.5-12.5μg/ml。

1、茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。

2、茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。

3、茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。

4、对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。

5、与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（依诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。

6、与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。

应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。

茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。中国药典2010年版二部。

本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积（V_d）为0.5L/kg。一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间（t_max）和峰浓度（C_max）、平均血浓度分别为（8.12+0.22）小时，（13.82±1.46）mg/L，（5.80±0.83）mg/L，稳态有效血药浓度维持在5-15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢，其余10%以原形由尿液排出。

密封，在干燥处保存。

茶碱缓释片：中国药典2010年版二部。

茶碱缓释胶囊：中国药典2015年版二部。

茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：中国药典2010年版第二增补本。