特康唑

本品主要成分为特康唑。

特康唑阴道栓：白色或类白色栓。

本品用于局部念珠菌性阴道炎。

特康唑乳膏：5g：40mg（0.8%）。

特康唑阴道栓：80mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

特康唑乳膏：阴道用药。每晚睡前置入阴道深处，每次一管，连续用3天。

特康唑阴道栓：80mg/d，每晚睡前置入阴道深处，连用3日。

不良反应包括阴道瘙痒、疼痛、灼烧感，以及头痛、心慌、腹痛、腰酸、发热，程度为轻度至中度。

对特康唑或其他组分过敏者禁用。

1、在使用过程中，如出现过敏、严重刺激、发热、发冷、类似流感症状时停止使用本品。

2、由于乳膏剂处方中的基质可与某些橡胶或植物乳胶反应，因此不推荐与阴道避孕套同时使用。

3、妊娠早期、哺乳期、儿童慎用。

尽管阴道内给药的全身吸收有限，但建议孕妇在妊娠的前三个月内，不使用本品，除非医生认为必须使用。尚不清楚特康唑是否从人体乳汁中分泌，因此哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

尚缺乏在儿童中使用的安全性和疗效资料。儿童慎用。

临床研究目前尚未纳入足够多的65岁及其以上年龄段的研究对象来判断是否老年人用药有别于年轻患者。据其他一些报道的临床经验，尚未认定老年患者用药有别于年轻患者。

1、本品疗效不受口服避孕药的影响。

2、在使用本品的同时，应停止使用其它与本品治疗作用相同或类似的药物。

特康唑系细胞色素P-450的抑制剂，其可以抑制甾醇14-α-脱甲基酶，造成14-甲基化甾醇的累积，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，从而抑制真菌细胞壁的合成，诱使细胞通透性发生变化，导致真菌死亡。与咪唑类抗真菌药相比，特康唑具有以下特点：

1、由于增加了一个氮原子和较长的侧链，使其与细胞色素P-450中的Fe原子结合更牢固。

2、特康唑的立体结构（顺式有效）使之与真菌细胞膜的磷脂层接触并牢固结合，因此比易通过细胞膜的咪唑类药物作用强且长效。

1、大鼠口服特康唑LD₅₀：雄性1741mg/kg；雌性849mg/kg。

2、狗口服特康唑LD₅₀：雄性1280mg/kg；雌性≥640mg/kg。

3、体外微生物突变（Ames）试验和体内小鼠胚细胞染色体断裂（微核）试验，均表明特康唑无致突变作用。雌性大鼠口服特康唑40mg/kg/天（25倍于人的阴道给药剂量），连续三个月，未见对生殖的危害作用。大鼠口服特康唑40mg/kg/天或皮下注射20mg/kg/天，未见有致畸作用。大鼠口服特康唑≤10mg/kg/天时，未见胚胎毒性；兔和大鼠口服20-40mg/kg/天，会出现胚胎毒性，如大鼠出现形态变小，去幼鼠存活率降低，粪便减少，骨骼骨化迟缓，骨骼变形发生率增加。

4、安全性评价未考虑特康唑经阴道扩散进入羊膜而使胎儿暴露在药物中的可能性，以及特康唑经阴道仍有一定量的吸收，故怀孕头三个月不要使用特康唑阴道栓，除非医生认为病人必需使用。

5、本品每天一次，每次1g ，连续使用7天对家兔阴道无局部刺激性。本品是否随人乳分泌尚不清楚。动物试验结果表明：母鼠口服特康唑40mg/kg后授乳，鼠仔在产后头几天里存活率降低，体重与对照组无明显差异。由于许多药物可随人乳分泌，可能对授乳婴儿产生不利。如鉴于药物对母体的必要性，应由医生决定间断哺乳还是间断用药。儿童用药的安全性尚未公布。

本品未在中国人中进行药代动力学研究，以下数据来源国外临床研究。人体药代动力学的研究表明，健康妇女每天使用5g 0.8%特康唑阴道霜（相当于40mg特康唑），连续7天，每天血药浓度达峰时间为6.6小时，峰浓度平均值为5.9ng/ml。此结果表明药物全身吸收少，且无蓄积。患者与健康妇女药代动力学无差别。口服¹⁴C标记特康唑30mg，血液中原药消除半衰期为6.9小时，血浆中特康唑AUC对总的放射性AUC之比为0.6%。总放射性从血液中消失的半衰期为52.2小时。放射性由肾脏排泄量为32-56%，粪便排泄量为47-52%。特康唑具有高的蛋白结合率（94.9%），其结合程度依赖于血药浓度。

遮光、密闭，常温（10-30℃）保存。