普鲁卡因胺

本品主要成分为普鲁卡因胺。

盐酸普鲁卡因胺注射液：无色的澄明液体。

盐酸普鲁卡因胺片：白色或微黄色片或糖衣片。

本品用于危及生命的室性心律失常。

盐酸普鲁卡因胺注射液：1ml：0.1g；2ml：0.2g；5ml：0.5g；10ml：1g。

盐酸普鲁卡因胺片：0.25g。

盐酸普鲁卡因胺注射液：

静脉注射。成人常用量：一次0.1g，静注5分钟，必要时每隔5-10分钟重复一次，总量按体重不得超过10-15mg/kg；或者10-15mg/kg静脉滴注1小时，然后以每小时按体重1.5-2mg/kg维持。

盐酸普鲁卡因胺片：口服给药。成人常用量：

1、心律失常，一次0.25-0.5g，每4小时1次。

2、肌强直，一次0.25g，一日2次。

1、心血管：产生心脏停搏，传导阻滞及室性心律失常。心电图出现 QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长，诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静脉注射可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。

2、胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、转氨酶升高等。

3、过敏反应：少数人可有荨麻疹瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。

4、红斑狼疮样综合征：主要见于长期服药者，静脉用药少见。

5、神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。

6、血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。

7、肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。

8、 肌肉：偶可出现进行性肌病及 Sjogren 合征。

9、用量>12μg/ml 时产生毒性反应。

1、病态窦房结综合征、二或三度房室传导阻滞。

2、对本药过敏者。

3、红斑狼疮。

4、重症肌无力。

5、低钾血症。

1、交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本药也过敏。老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。

2、用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。

3、下列情况应慎用：过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；支气管哮喘；肝功或肾功能障碍；低血压；强心苷中毒；心脏收缩功能明显降低者。

4、对诊断的干扰：因本药有抗胆碱作用而干扰依酚氯铵的诊断试验；会导致碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸转氨酶升高；导致心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。

5、血液透析可清除本药。

本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，妊娠期及哺乳期妇女应用时须权衡利弊。

老年患者用药应酌情减量。

1、与其他抗心律失常药物，抗毒蕈碱药物合用时，效应相加。

2、与降压药合用，尤其静脉注射本药时，降压作用可增强。

3、与拟胆碱药合用时，本药可抑制这类药对横纹肌的效应。

4、与神经肌肉阻断药合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。

过量服药有引起水潴留和低钠血症的危险。对无症状的低钠血症患者，除停药外，应限制饮水；有症状的患者，除上述治疗外，可滴注等渗或高渗氯化钠溶液；当体液潴留症状严重（抽搐及意识模糊）时需加服利尿药。

本药为ⅠA类抗心律失常药物，对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。

1、可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、浦肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。

2、对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。

3、间接抗胆碱作用于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。

4、有直接扩血管作用，但不阻断受体。

5、其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。

本药由胃及上段肠道吸收，很快分布于心肌中。口服1小时在血中达最高峰；肌注后10-15分钟即发生作用，维持药效4-6小时；静注后4分钟作用最强。本药主要经肾排泄，其中50%-60%未改变，2%-10%为对氨苯甲酸；心力衰竭和肾功能不全时排泄缓慢，易发生蓄积中毒。

本药吸收较快而完全。蛋白结合率为15%-20%。t_1/2为2-3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。饮酒可增加原型药的乙酰化，促进清除。N-乙酰普鲁卡因胺的t_1/2约为6小时。静脉注射后即刻起效。有效血药浓度2-10mg/ml，中毒血药浓度12mg/ml以上。该药30%-60%以原型经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的 6%-52%以乙酰化形从肾清除。

密闭保存。

盐酸普鲁卡因胺片：中国药典2015年版二部。