氯卡色林

本品主要成份为盐酸氯卡色林。

本品一般为片剂。

本品作为限制饮食和运动疗法的辅助用药，用于初始体重指数≥30kg/m²（肥胖）或≥27kg/m²（超重）并伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、血脂异常和2型糖尿病）的成人的长期体重控制。

片剂：10mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：推荐剂量为口服一次10mg，2次/日。

1、非糖尿病患者最常见不良反应（≥5%）有头痛、眩晕、疲乏、恶心、口干和便秘；糖尿病患者有低血糖、头痛、背痛、咳嗽和疲乏。

2、非糖尿病患者发生率≥2%且高于安慰剂的不良反应有恶心、腹泻、便秘、口干、呕吐、疲乏、上呼吸道感染、鼻咽炎、泌尿系统感染、腰痛、肌肉痛、头痛、眩晕、咳嗽、口咽痛、鼻窦充血和皮疹；糖尿病患者有恶心、牙痛、疲乏、外周水肿、季节性变态反应、鼻咽炎、泌尿道感染、胃肠炎、低血糖、糖尿病恶化、食欲缺乏、背痛、肌肉痉挛、头痛、眩晕、精神病、焦虑、失眠、应激、抑郁、咳嗽和高血压。

3、其他不良反应：与曲坦类和右美沙芬合用，会发生寒战（1.0%）、震颤（0.3%）、意识模糊（0.2%）、迷失方向（0.1%）和多汗症（0.1%）。服用本品至少1年后，会发生认知功能障碍（2.3%），包括注意力集中困难、记忆困难和精神错乱，也会产生欣快感（0.17%）及抑郁（2.6%）和自杀想法（0.6%）。非糖尿病患者可发生精神疾病（2.2%）而导致住院和停药。

4、实验室检测异常：淋巴细胞、中性粒细胞和血红蛋白降低，催乳素高于正常上限、2倍正常上限和5倍正常上限的发生率分别为6.7%、1.7%和0.1%。

5、眼疾：非糖尿病患者可发生视物模糊、眼干和视力受损，糖尿病患者可发生视力障碍、结膜感染、刺激、炎症、眼部感觉障碍和白内障。

6、有2.4%的患者，服药1年后发生心脏瓣膜闭锁不全。

1、妊娠期妇女禁用。

2、色胺能药物及损害5-羟色胺代谢的药物、右美沙芬、锂剂、曲马多、抗精神病药物或其他多巴胺拮抗剂会产生危及生命的5-羟色胺综合征或神经阻滞药恶性综合征样反应，尤其是在联合用药时。本品如与影响5-羟色胺神经递质系统的药物合用时应格外小心并对患者仔细观察，尤其是在开始用药和剂量增加时。如出现综合征症状应立即停药并采取支持疗法。

3、充血性心力衰竭的患者应慎用。本品不应与5羟色胺能和多巴胺能药物等5-HT受体激动类药物合用。当发生心脏瓣膜病体征或症状如呼吸困难、体位性水肿、充血性心力衰竭或心脏杂音时，应进行评估和考虑停药。

4、因本品对认知功能有损害，操作危险设备时应小心。

5、本品可致欣快、幻想和精神分裂，用量不能超过10mg，2次/日，如产生自杀想法或行为应停药。

6、正在治疗糖尿病的患者开始使用本品后如发生低血糖，应适当改变抗糖尿病药物的给药方案

7、如发生阴茎异常勃起超过4h，无论疼痛与否均应立即停药并就医。与治疗勃起功能障碍的药物合用时更应慎重。

8、心动过缓患者或大于一度的心脏传导阻滞的患者慎用。

9、治疗期间考虑定期监测全血细胞计数。

10、当怀疑有催乳素升高的症状和体征（如溢乳和乳房发育）时应测定催乳素水平。

1、本品对心血管疾病的发生率和病死率的影响尚未明确。

2、本品与其他抑制食欲药合用的安全性尚未明确。

3、如患者通过12周治疗未达到体重减轻5%时，应停用本品。

4、应告知患者本品与其他5-羟色胺能药物联合使用时，可能发生5羟色胺综合征或神经阻滞药恶性综合征（NMS）样反应。

5、发生心脏瓣膜病体征和症状，包括呼吸困难或水肿的患者应求医。

6、患者应谨慎操作危险性机械，包括汽车，直至确定本品治疗对他们无不良影响。

7、应教导患者出现抑郁或症状恶化、自杀观念或行为和（或）情绪或行为任何不寻常变化时应求医。

8、阴茎勃起持续时间超过4h，不管是否疼痛均应立即停药并就医。

9、用药期间应避免妊娠或哺乳，一旦妊娠或哺乳应告知医师。

10、患者应告知医师在服用本品期间使用的所有其他药物、营养补充物和维生素（包括任何体重减轻产品）。

1、与可能影响5-羟色胺能神经传递系统的其他药物合用时应非常谨慎，包括但不限于曲坦类药物、MAOIs（包括利奈唑胺，一种可逆性非选择性MAOI抗生素）、选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）、选择性5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制药（SNRIS）、右美沙芬、三环类抗抑郁药物（TCAs）、安非他酮、锂剂、曲马多、色氨酸和贯叶连翘。

2、本品可能会增加CYP2D6底物类药物的暴露量，应谨慎合用。

目前认为本品通过选择性激动位于下丘脑上的食欲缺乏黑素细胞皮质素神经元的5-HT_2c受体，降低摄食量和促进饱感，但确切的作用机制尚不清楚。

1、吸收：本品通过胃肠道吸收，T_max为1.5-2h，2次/日，3d后达到稳态，蓄积率约为70%。进食高脂肪（约占食物总热量的50%）和高热量（800-1000kal）食物的情况下，C_max约增加9%、AUC约增加5%、T约延迟1h。本品可与或不与食物同服。

2、分布：本品可分布至脑脊液和中枢神经系统，与人血浆蛋白中度结合（约70%）。

3、代谢：本品在肝中通过多种酶被广泛代谢口服后循环中的主要代谢物是其氨基磺酸盐（M1），M1的C_max为原药的1-5倍。尿中的主要代谢物是N-甲酰葡萄糖苷酸盐（M5），而M1约占3%。尿中其他少量的代谢物为氧化代谢物的葡糖醛酸或硫酸共轭物。主要代谢物对5-羟色胺受体无活性。

4、排泄：本品的代谢物主要随尿液排泄。从尿液和粪便中分别回收92.3%和2.2%。

5、特殊人群：

（1）肾功能不全患者可降低本品的C_max，而AUC无变化。与肾功能正常者比较，轻、中、重度肾功能不全患者M1的暴露量分别增加约1.7、2.3和10.5倍，M5分别增加约1.5、2.5和5.1倍。M1的终末半衰期分别延长26%、96%和508%，M5分别延长0%、26%和22%。重度肾功能不全患者M1和M5会产生蓄积。4h标准血液透析，可清除体内约18%的M5，但原药和M1不能被清除。重度肾功能不全患者或终末期肾病患者建议不用本品。

（2）与肝功能正常者比较，轻、中度肝功能不全患者的C_max分别降低7.8%和14.3%。中度肝功能不全患者的半衰期延长59%，可达19h。轻和中度肝功能不全患者的AUC分别升高22%和30%

（3）性别、年龄和种族对代谢无明显影响。

25℃保存，短期允许15-30℃保存。