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精氨酸培哚普利
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国家中医药管理局名词术语成果转化与规范推广项目
审核认证
精氨酸培哚普利，西药名。常用剂型为片剂。为血管扩张药。用于高血压与充血性心力衰竭。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为精氨酸培哚普利。
性状
本品一般为片剂。
适应症
本品用于高血压与充血性心力衰竭。
规格
精氨酸培哚普利片：10mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
精氨酸培哚普利片：口服。
不良反应
1、临床副作用：
（1）头痛、疲倦、眩晕、情绪、睡眠紊乱、痛性痉挛。
（2）体位性或非体位性低血压。
（3）少数病例皮疹。
（4）胃痛、厌食、恶心、腹痛、味觉障碍。
（5）已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。
（6）极少见：血管神经性水肿（奎根水肿）。
2、对实验室指标的影响：
（1）血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。
（2）在肾小球肾病患者，ACE抑制剂可引起蛋白尿。
（3）高血钾，通常为一过性。
（4）已报道贫血发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人（肾移植，血液透析）。
禁忌
1、在下列情况下禁用培哚普利：
（1）对培哚普利过敏。
（2）与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿（奎根水肿）病史。
（3）妊娠的4至9个月。
（4）哺乳。
2、在下列情况下不推荐使用培哚普利：
（1）与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌莫司汀合用。
（2）双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄、高血钾。
（3）在妊娠的最初三个月和哺乳期。
注意事项
尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验无致畸报道，但是，在几种物种发现有胚胎毒性。由于缺乏药物进入母乳的资料，母乳喂养的母亲禁止服用培哚普利。
儿童用药
儿童使用培哚普利的安全性和疗效尚未确定。
老人用药
开始治疗之前，应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。
药物相互作用
1、禁忌配伍：
（1）保钾利尿剂（阿米洛利，坎利酸钾，螺内酯，氨苯蝶啶，单独或联合），治疗心力衰竭时除外（小剂量ACE抑制剂+ 低剂量噻嗪类利尿剂），钾盐。高钾血症（可以致命，尤其在肾衰的病例，药物对血钾的升高具有协同作用）。除低血钾的患者，不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE 抑制剂合用。
（2）锂ACE抑制剂升高血锂浓度甚至达到毒性水平（减少锂的肾排泄）。如果必须使用ACE抑制剂，必须严密监测血锂水平并调整剂量。
（3）雌莫司汀血管神经性水肿的危险性增加。
2、谨慎配伍：
（1）非甾体类抗炎药和乙酰水杨酸（阿司匹林）≥2 克/天在高危患者（老年和/或脱水患者），ACE抑制剂与非甾体类抗炎药合用，通过降低肾小球滤过、抑制扩血管前列腺素合成，可引起急性肾功能衰竭，而降血压作用减弱。故治疗开始时应适当补液，并监测肾功能。
（2）抗糖尿病制剂（胰岛素，磺脲类）有关卡托普利和依那普利的描述，接受胰岛素和磺脲类降糖药治疗的患者，ACE抑制剂可以增强降低血糖的作用。但极少出现低血糖症状（改善葡萄糖耐量而使胰岛素的需要量下降）。加强血糖的自我监测。
（3）巴氯芬增加抗高血压作用。必要时监测血压和调整抗高血压药物剂量。
（4）噻嗪类利尿剂在已有水钠丢失的病例，开始ACE抑制剂治疗时有引起突发性低血压和/或急性肾衰的危险。在高血压患者，如果以前接受的利尿剂治疗已经引起水钠丢失（特别是近期接受利尿剂治疗、低盐饮食、血液透析的患者）。
3、建议:
（1）开始ACE抑制剂治疗以前，停止使用利尿剂，以后必要的话，重新使用非保钾利尿剂，或由小剂量开始ACE抑制剂治疗并逐步增加剂量。
（2）对服用利尿剂治疗的充血性心力衰竭患者，如果必要，在减少非保钾利尿剂剂量后，从小剂量开始ACE抑制剂治疗。所有的病例，ACE抑制剂治疗的最初几个星期内，应监测肾脏功能（血肌酐）。
药代动力学
1、培哚普利口服吸收迅速。吸收量为服用剂量的65-70%。培哚普利水解为培哚普利拉，培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。
2、培哚普利拉的生成量受饮食的影响。
3、血浆培哚普利拉选峰浓度的时间是34小时。血浆蛋白结合率少于30%，而且为浓度依赖性。连续每天一次服用培哚普利后，平均达到稳态浓度的时间是四天。有效的累积半衰期约为24小时。在肌酐清除率＜60ml/分的病人，血浆培哚普利拉浓度显著升高，这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者，药物的清除延缓。
4、培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者，培哚普利动力学有所改变：母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少，因此不需要调整剂量。ACE抑制剂能通过胎盘。
贮藏方法
遮光，密封阴凉处（不超过20℃）保存。
有效期
附注
建议:
1、开始ACE抑制剂治疗以前，停止使用利尿剂，以后必要的话，重新使用非保钾利尿剂，或由小剂量开始ACE抑制剂治疗并逐步增加剂量。
2、对服用利尿剂治疗的充血性心力衰竭患者，如果必要，在减少非保钾利尿剂剂量后，从小剂量开始ACE抑制剂治疗。所有的病例，ACE抑制剂治疗的最初几个星期内，应监测肾脏功能（血肌酐）。