孟替普酶

本品主要成分为孟替普酶。

本品一般为注射剂。

1、本品用于急性心肌梗死发病后6h内溶解冠状动脉血栓。

2、急性肺栓塞。

注射剂（粉）：40万IU；80万IU；160IU。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：成人按体重静脉注射本品27500IU/kg，0.9%氯化钠注射液溶解并稀释至800001U/ml，以10ml（800000IU）/min的速度给药。本品应尽可能在发病后早期给药。

1、出血：可为表浅部位的出血（主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚至导致死亡。严重出血的发生率约1%-5%，其中脑出血的发生率一般＜1%。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等，也可试用氨基已酸等抗纤溶药注射止血，但通常效果不显著。预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证，事先建立好静脉通路，开始输注本品后禁止肌肉注射给药。

2、本品为内源性纤溶酶原激活剂，无抗原性，但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉挛、发热等。

3、消化道反应：恶心、呕吐、食欲不振。

4、可能SGPT升高。

1、下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。

2、相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活动性溃疡病。

1、本品适用于冠状动脉造影确诊的血栓。但也适用于冠状动脉造影困难时，剧烈胸痛伴有心电图明显的ST段升高，且使用扩血管药无效的患者。

2、使用本品时应密切监护患者的心电图变化血流再通时极易发生心律失常，尤其室颤、室性心动过速等，发现情况及时处理。

3、本品是tPA制剂中出血的不良反应率较高的新药，尤其是注意脑出血。

4、本品应避免与其他抗凝血药合并应用。必要时应尽可能小量应用。在本品给药60min以后密切观察凝血功能，小心使用。

5、为防止冠状动脉再通后的闭塞，静脉滴注肝素应在使用本品6h以后控制使用。

6、本品临床试验期中因前壁心肌梗死发生心脏破裂、室中隔穿孔及心包积液心包填塞等严重不良反应者，都是65岁以上的患者，因此，本品慎用。

7、本品为蛋白制剂，再次用药不能排除发生休克的可能性，必须应用时须密切观察并作抗休克的准备。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

根据体内、体外试验表明本品对各种血栓模型显示溶血栓作用。由于本品在血中消除t_1/2长，因此，比同类药物作用持续时间长。为了溶血栓可以单次静脉快速注射。本品的作用机制据试验显示本品与纤维蛋白及血栓的结合力约为同类药替索激酶（ triokinase）和阿替普酶（ alteplase）的1/3。本品在纤维蛋白存在下显示对纤维蛋白溶酶原的活性作用增强。在一般药理试验中，本品与同类药品一样，可使出血时间延长。

健康成年男子给子3min单次静脉注射本品0.25-6mg，血浆中抗原浓度与给药浓度成比例增加，大致呈双相性消除。消除t_1/2λ₁相为22-47min，λ₂相为7-10h，清除率为0.29-0.42ml/（min·kg）。在给予2-6mg范围内，根据血浆中纤溶活性浓度，求出的消除t_1/2为25-30 min，AUC为1.16-1.41 ml/（min.kg）。

室温保存。