贝曲沙班

本品主要成分为马来酸贝曲沙班。

本品一般为胶囊剂。

本品用于急性疾病住院的中、重度制动患者或因其他危险因素的患者预防深静脉血栓。

胶囊剂：40mg；80mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

胶囊剂：

1、口服本品，首剂160mg，继后1次/日，80mg/天，在每天同一时间进餐时服用。疗程5-7周。

2、严重肾功能不全（15ml/min≤Ccr<30ml/min）的患者剂量减半，疗程不变。

3、与P糖蛋白抑制剂合用时，本品的剂量减半，疗程不变。

4、如果漏服本品，发现后应尽快补服，但不能一次服用2次的剂量。

1、最常见不良反应是出血。

2、其他不良反应有尿路感染、便秘、低血钾、高血压、头痛、恶心、腹泻。

采用椎管麻醉（脊柱或硬膜外麻醉）、脊柱或硬膜外穿刺时，接受抗血栓药预防血栓形成并发症的患者应禁用，否则有发生硬膜外或脊柱血肿的风险，这可能导致长期或永久性瘫痪。

1、本品可导致出血，甚至严重的大出血，甚至导致死亡。患者一旦出现出血的症状和体征，应立即就医。

2、在采用椎管麻醉（脊柱或硬膜外麻醉）、脊柱或硬膜外穿刺时，接受抗血栓药预防血栓形成并发症的患者有发生硬膜外或脊柱血肿的风险，这可能导致长期或永久性瘫痪。术后使用硬膜外留置导管或同时使用影响止血作用的药物可能增加发生上述事件的风险。创伤或重复硬膜外或脊柱穿刺也可能提高上述风险。应对患者实施经常性监测，观察是否有神经功能损伤症状和体征（例如腿部麻木或无力，肠或膀胱功能障碍）。如果观察到神经功能损伤，必须立即进行诊断和治疗。对于接受抗凝治疗的患者和为了预防血栓计划接受抗凝治疗的患者，在实施椎管麻醉之前，医师应衡量潜在的获益和风险。

3、本品末次给药72h后才能取出硬膜外导管，取出导管5h后才能服用本品。

1、本品是P糖蛋白的底物，与P糖蛋白抑制剂（胺碘酮、阿奇霉素、维拉帕米、酮康唑、克拉霉素）合用，本品的血药浓度可明显升高。

2、与抗血小板药、其他抗凝药、溶栓药合用，可增加出血的风险，合用上述药物及阿司匹林、非甾体抗炎药时，应密切监测患者出血的症状和体征。

本品是因子Xa的选择性抑制剂。抗血栓作用不需要抗凝血酶Ⅲ参与。本品可抑制游离的因子Xa及凝血酶原酶的活性，对血小板聚集本品无直接影响。通过抑制因子Xa，本品可减少凝血酶生成和血栓的形成。

1、吸收：口服本品80mg，其生物利用度约为34%。口服后3-4h可达C_max进食高脂肪餐可明显升高本品的C_max和AUC。

2、分布：本品与血浆蛋白的结合率约为60%分布容积为32L/kg。

3、代谢：本品通过CYP3A4、CYP2J2而不依赖CYP的机制进行代谢。吗啉酮部分的氧化降解和酰胺键的水解是主要的生物转化部位。

4、消除：血浆中主要为原药，有两种不依赖于CYP水解的无活性代谢产物，占血浆中药物有关成分的15%-18%。仅有不足1%的本品通过CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A代谢。本品的平均消除t_1/2为19-27h。给予放射性标记的本品，尿中回收11%的放射性物质，粪便中回收85%。肾功能不全，可明显升高本品的AUC，AUC在轻度（Ccr为60-90ml/min）、中度（Ccr为30-59ml/min）和重度（Ccr为15-29ml/min）肾功能不全的患者中分别升高1.89、2.27和2.63倍。

贮于20-25℃。