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帕司烟肼

帕司烟肼,西药名。常用剂型为片剂。为抗结核药。与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核,并可作为与结核病相关手术的保护药。也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

通用名称

帕司烟肼

英文名称

Pasiniazid

汉语拼音

Pasiyanjing

药品类型

抗结核药

处方类型

处方药

医保类型

医保乙类

参考价格

16.24元-273.15元

成分

本品主要成分为帕司烟肼。

性状

帕司烟肼片:薄膜衣片。

适应症

本品与其他抗结核药联合,用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核,并可作为与结核病相关手术的保护药。也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

规格

帕司烟肼片:0.1g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

帕司烟肼片:口服。

1、治疗:与其他抗结核药合用。

(1)成人:一日按体重10-20mg/kg。

(2)小儿:视个别需要可增至一日按体重20-40mg/kg,顿服。

2、预防:一日按体重10-15mg/kg,顿服。

不良反应

偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。

禁忌

1、精神病及癫痫患者禁用。

2、严重肝功能障碍患者禁用。

注意事项

1、本品至少应连续服用3个月,如无不良反应,中途不宜停药,经临床确诊痊愈后方可停药。

2、孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。

3、用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药,氨基转移酶可恢复正常。若继续升高,则应停药。

4、如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。

5、同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。

6、抗酸药,尤其是氢氧化铝,可抑制本品吸收,不宜同服。

7、本品可加强香豆素类抗凝血药,某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用,合用时需注意。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

1、本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。

2、PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此,本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现,12小时INH血浓度仅有0.03mg/L,本品却有2.6mg/L;14小时INH血浓度已为0,本品仍高达2mg/L,为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用,同时也延迟了细菌耐药性的产生。

3、临床证实,在与其他抗结核药联合治疗中,本品的抗结核疗效显著优于INH,而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少,不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明,对人工感染的小白鼠,本品抗结核效力约为INH的5倍;本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。

毒理作用

本品小白鼠、兔经口LD50 为0.4g/kg·d和0.8-1.6g/kg,分别为INH的2倍。

药代动力学

本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS,大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物,主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。

贮藏方法

遮光,密封,在干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

帕司烟肼片:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0322)-2002。

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