甲羟孕酮

本品主要成分为甲羟孕酮。

1、醋酸甲羟孕酮片：白色片。

2、醋酸甲羟孕酮分散片：白色片，在水中应迅速崩解并均匀分散。

3、醋酸甲羟孕酮注射液：微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。 

本品用于肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。

1、醋酸甲羟孕酮片：2mg；4mg；10mg；250mg；500mg。

2、醋酸甲羟孕酮分散片：0.1g。

3、醋酸甲酮羟孕注射液：1ml：0.15g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

醋酸甲羟孕酮片、醋酸甲羟孕酮分散片：

口服。本品需在有经验医生指导下使用。

1、功能性闭经：一日4-8mg，连服5-10天。

2、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：一般一次100mg，一日3次，每日100-500mg；或一次口服500mg，每日1-2次，作为肌内注射后的维持量。

3、乳腺癌：推荐每日500-1500mg，甚至每日高达2g（大剂量可分成每天2-3次用药）。

醋酸甲羟孕酮注射液：

1、避孕：醋酸甲羟孕酮注射液每三个月150mg深部肌肉注射（IM）一次。为保证育龄妇女于首次给药时未怀孕，推荐于正常月经周期的前五天注射；产妇如不是母乳喂养，于产后五天内注射；如母乳喂养，于产后六周或之后注射。如果肌肉注射间隔大于13周，则应在下次IM前除外妊娠。当从其他避孕方法转为使用本品时，依据两种方法的作用机制确保连续避孕覆盖的方式给药（如从口服避孕药转换的患者应在服用最后一次活性药片后7天内完成首次醋酸甲羟孕酮的注射）。  

2、子宫内膜异位症：醋酸甲羟孕酮注射液每周50mg或每2周100mg肌肉注射一次，至少进行六个月的疗程。 

3、绝经期血管舒缩症状：醋酸甲羟孕酮注射液每三个月150mg深部肌肉注射一次。 

4、子宫内膜癌和肾癌：醋酸甲羟孕酮注射液初始剂量为每周肌肉注射400-1000mg，如果数周或数月内病情改善并稳定，则每月至少400mg注射可维持病情的改善。 

5、乳腺癌：醋酸甲羟孕酮注射液肌肉注射初始剂量每天500mg至1000mg，持续28 天；然后采用维持剂量，每周2 次，每次500mg，直至缓解。 

醋酸甲羟孕酮片、醋酸甲羟孕酮分散片：

1、乳房胀痛、溢乳、阴道出血、月经失调、闭经、宫颈糜烂、宫颈分泌异常。

2、肾上腺皮质醇作用，满月脸、类库欣综合征、体重改变、雄激素样作用、手颤、出汗、夜间小腿疼痛，偶有阻塞性黄疽。

醋酸甲羟孕酮注射液：

1、感染：阴道炎。

2、免疫系统疾病：超敏反应 （如过敏反应和过敏样反应、血管性水肿）。

3、内分泌疾病：长期无排卵。

4、代谢及营养异常：体液潴留、体重改变。

5、精神异常：抑郁、性欲降低或性快感缺乏、失眠、神经质。

6、神经系统异常：惊厥、头晕、头痛、嗜睡。

7、血管异常：血栓栓塞性疾病、潮热。

8、胃肠道系统异常：腹痛或不适、胀气、恶心。

9、肝胆系统异常：黄疸。

10、皮肤及皮下组织异常：粉刺、脱发、多毛、瘙痒、皮疹、荨麻疹。

11、肌肉、结缔组织及骨骼异常：关节痛、背痛、腿痛性痉挛。

12、生殖系统及乳房异常：异常的子宫出血（不规则、增加、减少）、闭经、白带、盆腔疼痛、乳溢、乳房痛、乳房触痛。

13、全身异常及给药部位情况：疲劳、乏力、注射部位反应、发热。

14、检查：糖耐量降低、肝功能异常、骨密度降低。

1、对醋酸甲羟孕酮过敏者。

2、血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、流产、骨转移肿瘤患者中可能出现的高钙血症、原因不明的子宫出血。

3、妊娠妇女。

1、肝、肾功能不全者慎用。

2、本药可引起凝血机能异常，所以栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应立即停药。

1、与氨基苯哌啶酮合用，可显著降低本药注射液的生物利用度。

2、本药可降低促肾上腺皮质激素和氢化可的松的血药浓度；可显著降低氨鲁米特的生物利用度。

本药为作用较强的孕激素衍生物，通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。

1、通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制。

2、高剂量时对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。

3、还可通过增强E₂-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。

口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短。肌内注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。本药的血浆蛋白结合率为90%-95%。可通过血脑屏障，可经乳汁分泌。肌内注射后的消除半衰期为6周。

密封保存。

醋酸甲羟孕酮片：国家食品药品监督管理局国家药品标准中国药典2015年版二部。

醋酸甲羟孕酮分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准中国药典2010年版二部。

醋酸甲羟孕酮注射液：进口药品注册标准JX20000196。