他司美琼

本品主要成分为他司美琼。

本品一般为胶囊剂。

本品用于治疗盲人非24h睡眠障碍。

胶囊剂：20mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

胶囊剂：

睡前服20mg，每天应在同一时间服用。

常见头痛、转氨酶升高、梦魇、上呼吸道感染、泌尿道感染。

1、轻、中度肝功能不全患者不必调整剂量，未对重度肝功能不全患者进行研究，不推荐使用。

2、对于妊娠期妇女尚无良好对照研究，妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

3、本品及其代谢产物和通过大鼠乳汁分泌，尚不确定是否通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

4、儿童有效性及安全性尚未确定。

1、服用本品期间应避免从事须集中精力的危险工作，如驾车、操作危险性的机械。

2、一旦过量可采取洗胃和支持疗法，静脉补液、监测血压、呼吸和脉搏，肾功能不全患者血液透析可清除本品，但尚不清楚过量时血液透析是否有效。

1、强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）可升高本品的暴露量，禁止合用。

2、强效CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的暴露量，导致药效降低。

3、吸烟可诱导CYP1A2，导致本品暴露量降低。

本品为褪黑激素受体激动剂，对褪黑素MT1和MT2受体有激动作用，MT1和MT2受体负责睡眠的启动，褪黑素与之作用，可维持正常的睡眠-苏醒节律。

1、吸收：空腹口服后0.5-3h达血药峰值，进食高脂肪餐可延迟T_max1.75h，C_max降低44%。

2、分布：本品分布容积为56-126L，在治疗浓度下，蛋白结合率为90%。

3、代谢：本品在体内经氧化、氧化脱烷基化作用被广泛代谢，二氢呋喃环开环后，进一步被氧化成羧酸，之后进行酚醛葡糖醛酸化。CYP1A2和CYP3A4是主要的代谢酶，代谢产物有活性。

4、排泄：主要随尿液排泄，尿液中回收80%的给药剂量，粪便中回收4%，仅在尿液中回收不足1%的原药，t_1/2为（1.3±0.4）h，代谢产物的终末t_1/2为（1.3±0.5）-（3.7±2.2）h。

5、老年人暴露量约为年轻患者2倍，女性暴露量较男性高20%-30%，中度肝功能不全患者暴露量增加不足2倍，本品的清除率与肾功能关系不明显，肾功能不全患者不必调整剂量，吸烟者暴露量增加40%。

避光、防潮贮于25℃以下，短程携带允许15-30℃。