头孢妥仑匹酯片

本品主要成分为头孢妥仑匹酯。

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠埃希菌、柠檬酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中，对本剂敏感菌引起的下述感染症：

1、毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、瘰疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。

2、乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的表浅性继发性感染。

3、咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。

4、肾盂肾炎、膀胱炎。

5、胆囊炎、胆管炎。

6、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。

7、中耳炎、副鼻窦炎。

8、眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎。

9、牙周炎、牙冠周炎、颌炎。

100mg。

口服。常用量：一次200mg，1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。

1、过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹和发热等。

2、消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生素一样，会罕见假膜性肠炎。

3、血液系统：嗜酸性白细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯反应阳性。

4、肾功能：偶见BUN及血清肌酐升高。

5、肝功能：有时AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP升高。

对本剂成份有休克既往史患者禁用。

1、一般注意：根据报告，大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应（包括过敏性休克）。故在用药前应仔细问诊。

2、其他：有降低血清中肉毒碱的报告。

尚未确立妊娠期用药的安全性，因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药。

尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。

老年人与其他成人之间未见不良反应差异，但通常老年人生理功能降低，故注意并变更给药间隔用药。

合并注意：与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。

无与本项相关的报告。

1、抗菌作用

头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。

头孢妥仑在试管内，对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌，大肠埃希菌、卡他布兰汉球菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。

头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产β-内酰胺酶菌株也显示很强抗菌力。

2、作用机理

头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和性高，发挥杀菌性作用。

3、对实验性感染症的治疗效果

头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等引起的小鼠实验性感染症，显示卓越治疗效果。另外，对产β-内酰胺酶菌株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。

1、吸收与分布

（1）血中浓度

健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的血清中浓度如图1所示，有用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。

（2）体液、组织内浓度

分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。

2、代谢及排泄

头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。

头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的尿中排泄率（0-24小时）为约20％。连续给本剂（200mgq12h，共7日），未见蓄积性。

3、肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄

肾功能降低患者（尤其Ccr<30ml/分钟、或进行人工透析患者）与健康成人相比，尿中排泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达约1-2.5倍，AUC约上升5-10倍。

密封，在阴凉干燥处（遮光不超过 20 ℃）保存。

进口药品注册标准JX20070247。

 国药准字J20150116。