氨来呫诺糊剂

本品主要成份为2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-［1］苯骈吡喃骈［2，3-b］吡啶-3-羧酸。

本品为含有大量固体粉末的白色或类白色稠厚半固体。

本品用于治疗免疫系统正常的阿弗他口腔溃疡（复发性口腔溃疡）。

5g：0.25g。

挤出适量本品，涂在溃疡表面，用药量以覆盖溃疡面为准。一日 4 次，最好在餐后和睡前做好口腔卫生后使用。尽可能在溃疡一出现就使用本品。

1、瞬时疼痛、用药部位刺激或烧灼感，发生率为 1%-2%。

2、接触性粘膜炎、恶心、腹泻，发生率<1%。

对本品以及其成分过敏者禁用。

1、国外临床研究表明，5%氨来呫诺可持续用药至溃疡愈合。如用药十天后仍无明显愈合或疼痛减轻，应咨询医生。

2、如不慎入眼应及时清洗眼部。

3、置于儿童不易触及处。

4、涂药后若发生皮疹或接触性粘膜炎，立即停药。

孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性和有效性不明。动物试验表明，氨来呫诺可见于泌乳大鼠的乳汁中。孕妇及哺乳期妇女应慎用，只有在可能的利益大于潜在风险时才可使用。

儿童患者应用本品的安全性和有效性尚不明确。

临床研究中未包括足够数量≥ 65岁的患者。一般来说，老年人肝、肾、心功能下降，或可能伴有其他疾病或合并使用其他药物。所以，老年人应注意用药剂量，使用前应咨询医生。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

过大剂量时可导致胃肠道紊乱，腹泻或呕吐。

动物实验提示，氨来呫诺具有抗过敏和抗炎活性，可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究提示，氨来呫诺能抑制肥大细胞、嗜中性白细胞及单核细胞中炎症介质（组织胺、白三烯）的形成和/或释放。氨来呫诺的这些活性与其对阿弗他溃疡治疗作用的相关性尚未明确。

1、遗传毒性

氨来呫诺Ames试验和小鼠微核实验结果均为阴性。

2、生殖毒性

在剂量为推荐人日剂量200倍（按mg/m²计算）时，对大鼠怀孕率和生育力未见明显影响。大鼠和小鼠分别在剂量分别为推荐人日剂量（按mg/m²计算）的200倍和600倍时，对胎仔未见明显影响。在剂量为推荐人日剂量200倍（按mg/m²计算）时，对大鼠围产期和出生后发育无明显影响。

3、致癌性

大鼠和小鼠经口给予氨来呫诺分别连续2年和18个月，未见肿瘤发生率明显升高。

健康志愿者单剂量使用100mg糊剂（5mg氨来呫诺）后，在2.4小时达到最高血药浓度，为120ng/ml，大部分是通过胃肠道吸收，少量通过溃疡直接吸收。消除半衰期为3.5±1.1小时，约17%通过尿排出，其形式包括原形药、一种羟基化代谢物及其共轭物。每天四次用药，一周内达稳态水平，连用四周未见蓄积现象。

 密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04322008。

国药准字H20080260。