β受体阻滞剂
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β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
临床常见的3类β受体阻滞剂:①非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β1和β2受体,如普萘洛尔等;②选择性的β受体阻滞剂,对β2受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等;③阻断α1和β受体,如卡维地洛。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:本品主要成分盐酸普萘洛尔。
2、富马酸比索洛尔胶囊:本品主要成份为富马酸比索洛尔。
3、卡维地洛胶囊:本品主要成份为卡维地洛。
性状
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:本品内容物为白色球形小丸。
2、富马酸比索洛尔胶囊:本品为硬胶囊,内容物为白色粉末。
3、卡维地洛胶囊:本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
适应症
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:本品用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。
2、富马酸比索洛尔胶囊:本品适用于高血压、冠心病(心绞痛)的治疗。
3、卡维地洛胶囊:本品用于治疗轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
规格
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:40mg。
2、富马酸比索洛尔胶囊:(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg。
3、卡维地洛胶囊:10mg。
用法用量
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:
(1)高血压:开始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物,血压可进一步降低。
(2)心绞痛:每天服用1粒,常可收到疗效,可根据病人方便,在早晨或晚上服用。
(3)心肌梗死愈后:须在心肌梗死后5-21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片,每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依从性极为重要,因为需要长期保持β-受体拮抗作用。
2、富马酸比索洛尔胶囊:
(1)本品需按照医生处方使用。通常每日一次,每次5mg。轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg。
(2)本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。
(3)本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。
(4)肝肾功能不全者:轻—中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰(肌肝清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg(注:规格5mg的每次2粒、规格10mg的每次1粒)。
(5)肾透析患者使用比索洛尔的经验较少,但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。
3、卡维地洛胶囊:
(1)口服:因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。
(2)推荐开始剂量为一次10mg,一日1次,两日后可增至一次10mg,一日2次。如应用两周后疗效仍不满意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大剂量不应超过40mg。
不良反应
β受体阻滞剂大剂量应用可发生一些严重不良反应:
1、心血管系统:可减慢心率,甚至造成严重心动过缓和房室传导阻滞,主要见于窦房结和房室结功能已受损的患者;
2、代谢系统:1型糖尿病患者应用非选择性β受体阻滞剂可掩盖低血糖的一些警觉症状如震颤、心动过速;
3、呼吸系统:可导致气道阻力增加,故禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病;
4、中枢神经系统:可产生疲劳、头痛、睡眠紊乱、失眠、多梦和压抑等;
5、撤药综合征:长期治疗后突然停药可发生,表现为高血压、心律失常、心绞痛恶化。
禁忌
β受体阻滞剂禁用或慎用于下列情况:支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或二度Ⅱ型以上房室传导阻滞、心力衰竭伴显著性钠滞留需要大量利尿,以及血液动力学不稳定需要静脉应用正性肌力药等。
注意事项
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:心脏储备力小的病人须特别注意,明显心力衰竭者应避免使用β-肾上腺素受体拮抗药物,但可用于衰竭症状已被控制的病人。
2、富马酸比索洛尔胶囊:支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状,所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加,因此应增加β2-受体激动剂的剂量;另外,使用本品治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。
3、卡维地洛胶囊:本品能掩盖低血糖症状,并诱发低血糖,故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
β受体阻滞剂具有心血管保护效应,主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性,尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。
贮藏方法
1、盐酸普萘洛尔缓释胶囊:密封保存。
2、富马酸比索洛尔胶囊:密封,凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
3、卡维地洛胶囊:遮光,密封保存。
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