双环醇

本品的主要成份为双环醇。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品适用于慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

50mg。

口服，成人常用剂量一次25mg，必要时可增至50mg，一日3次，最少服用6个月或遵医嘱，应逐渐减量。

本品不良反应多为轻度或中度，偶见皮疹、头晕、腹胀、恶心，极个别出现头痛、血清氨基转移酶升高等，未发现严重不良反应。

1、服用本品后，个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。

2、在入选2200例12岁至65岁患者的双环醇片Ⅳ期临床研究中，未见严重不良反应。研究者报告30例与本品很可能有关或可能有关的不良事件，偶见（发生率<0.5%）皮疹、头晕、腹胀、恶心，极个别（发生率<0.1%）出现头痛、血清氨基转移酶升高、睡眠障碍、胃部不适、血小板下降、一过性血糖血肌酐升高、脱发。

对本品和本品中其它成份过敏者禁用。

1、在用药期间应密切观察病人临床症状，体征和肝功能变化，疗程结束后也应加强随访。

2、有肝功能失代偿者如胆红素明显升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。

尚无本品对孕妇及哺乳期妇女的研究资料，同其它药物一样，应权衡利弊，谨慎使用。

12岁以下儿童的最适剂量遵医嘱。

70岁以上老年患者的最适剂量尚待确定。

尚无与其他药物相互作用的研究资料。

本品动物毒性试验提示给药相当于人用量150倍和400倍，未出现毒性反应，如误服大量药物出现不良反应，可对症处理。

双环醇为联苯结构衍生物，动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。

1、遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

1、健康志愿者口服双环醇片剂（25mg/次）的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50mg/ml。峰浓度（C_max）和浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期（T_1/2Ka）、消除半衰期（T_1/2Ke）、分布容积（V_d/F）、清除率（CL/F）及达峰时间（T_peak）均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

2、多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显著性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度（C_max）升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4-羟基和4-羟基双环醇。

密封保存。