盐酸依匹斯汀颗粒

本品主要成份为盐酸依匹斯汀。

本品为白色至浅黄色颗粒或粉末。

本品适用于3岁及以上儿童和成人的过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒（如荨麻疹、湿疹/皮炎）的预防及对症治疗。

5mg/袋；10mg/袋。

本品每日剂量不应超过2g（相当于盐酸依匹斯汀20mg）。不同年龄按下表剂量给药，每日一次，使用时溶解，口服给药。特殊情况可遵医嘱依据年龄和症状适量增减。

一、过敏性鼻炎：

通常用量为每日一次，每次0.025-0.05g/kg（盐酸依匹斯汀0.25-0.5mg/kg）：

1、3岁至不满7岁儿童，体重14-24kg：每日用量0.5-1g（含盐酸依匹斯汀5-10mg）；

2、7岁及以上儿童和成人，体重24kg以上：1-2g（含盐酸依匹斯汀10-20mg）。

二、过敏性皮肤瘙痒（如荨麻疹、湿疹/皮炎）：

通常用量为每日一次，每次0.05g/kg（盐酸依匹斯汀0.5mg/kg）：

1、3岁至不满7岁儿童，体重14-24kg：每日用量1g（含盐酸依匹斯汀10mg）。

2、7岁及以上儿童和成人，体重24kg以上：2g（含盐酸依匹斯汀20mg）。

三、使用注意事项

（1）本品使用时用水溶解后应立即服用。如需保存，应置冰箱冷藏，并尽快使用。

（2）本品不得与其它制剂配伍使用。

盐酸依匹斯汀1%干糖浆剂在519例受试者开展的临床试验中，有39例（7.51%）出现不良反应。主要不良反应有嗜睡，有15例（2.89%）。

盐酸依匹斯汀1%干糖浆剂在临床试验及上市产品使用情况的3328例调查病例中（针对儿童荨麻疹），28例（0.84%）有不良反应的报告，主要不良反应为嗜睡3例（0.09%）、口苦3例（0.09%）、呕气3例（0.09%）等。未满15岁的安全性统计病例有3306例，按年龄分组统计的不良反应的发生频率如下：1岁以下共有42例，均未发现不良反应（0.00%）；1岁以上到2岁以下共有94例，1例发生不良反应（1.06%）；2岁以上3岁以下共有158例，其中2例发生不良反应（1.27%）；3岁以上8岁以下共2399例；其中15例发生不良反应（0.63%）；8岁以上15岁以下共有613例，其中10例发生不良反应（1.63%）（在复审结束时）。

一、严重不良反应

肝功能损害、黄疸（频率不明）

有可能会出现天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）升高等的肝功能障碍（早期症状：全身倦怠感、食欲不振、发热、恶心/呕吐等）、黄疸症状，因此，应密切观察，出现异常时应立即采取停药等适当措施。

血小板减少（频率不明）

有可能会出现血小板减少，因此，应密切观察，出现异常时应立即采取停药等适当措施。

二、其他不良反应

如出现以下不良反应时，应根据症状采取适当处理措施。

1、过敏症

0.1%以下：浮肿（面部）、皮疹、荨麻疹、瘙痒。

频率不明：浮肿（四肢等）、瘙痒性红斑。

2、精神神经系统

0.1%以上：嗜睡。

0.1%以下：头痛、困倦、倦怠感。

频率不明：头晕、失眠、噩梦、麻木感、眩晕、幻觉、幻听。

3、消化系统

0.1%以上：呕气。

0.1%以下：腹痛、腹泻、咽喉痛、呕吐、便秘。

频率不明：胃部不适、口渴、口腔炎、食欲不振、胃积食感、胃消化不良、口舌干燥、腹胀。

4、呼吸系统

0.1%以下：鼻出血、鼻塞。

频率不明：呼吸困难、咳痰困难。

5、肝脏

0.1%以下：肝功能异常、ALT升高。

6、肾脏

0.1%以下：尿蛋白、尿素氮（BUN）升高、尿红细胞、尿白细胞阳性。

7、泌尿系统

频率不明：尿频、血尿等膀胱炎症状、尿潴留。

8、循环系统

频率不明：心动过速。

9、血液

0.1%以下：白细胞计数减少。

频率不明：血小板减少、白细胞增高。

10、眼

0.1%以下：眼痛。

11、其他

0.1%以上：口苦。

频率不明：女性化乳房、乳房肿大、发热、月经异常、燥热、味觉下降、胸痛。

对本品任何一种成份过敏者禁用。

苯丙酮尿症患者禁用，因为本品1g含有100mg阿司帕坦（L-苯丙氨酸化合物）。

1、慎重给药（下列患者应慎重给药）有肝功能障碍或肝功能障碍既往史的患者[肝功能障碍恶化或复发]。

2、重要的基本注意事项

（1）本品可能引起困倦，服药后不得进行机器操纵，请使用本品儿童的父母引起注意。

（2）季节性疾病患者应用本品时，应在高发季节来临之前开始服药，最好是持续用药至高发季节结束。

（3）使用本品疗效不佳时，请勿长期服用本品。

3、使用注意事项

（1）本品使用时用水溶解后应立即服用。如需保存，应置冰箱冷藏，并尽快使用。

（2）本品不得与其它制剂配伍使用。

4、其它注意事项

有报道称，成人空腹状态下服用片剂后比在餐后血药浓度高。（但过敏性鼻炎的儿童患者在睡前用药；过敏性皮肤瘙痒（如荨麻疹、湿疹/皮炎）的儿童患者在餐后用药的有效性和安全性已经确认）。

（1）孕妇或可能怀孕的妇女应在预期治疗获益大于风险时才能使用。[因为孕妇给药的安全性尚未确立。有报道称，任何高剂量下均可见妊娠前以及妊娠初期试验（大鼠）中的受胎率降低、以及器官形成期试验（家兔）中的胎仔致死作用。

（2）哺乳期妇女不得服用本品，必须使用时应停止哺乳。[在动物实验（大鼠）中报告，药物可向母乳中转移。]

低出生体重儿、新生儿、哺乳期儿童用药的安全性尚不明确。

多数老年患者肝肾功能下降，本品吸收后主要经肾脏排泄，因此，老年人应用本品时应定期进行不良反应和临床症状（皮疹、口渴、胃部不适等）的观察。如发现异常时，应适当减少用量或停药。

临床前资料表明本品不增加催眠药、抗组胺药及酒精的镇静作用。尚无与这些类型药物合用的临床资料。不同于其它非镇静类抗组胺药，盐酸依匹斯汀主要以非代谢产物排出体外。因为盐酸依匹斯汀与细胞色素P450（CYP）1A2、2C9、2D6、2E1和3A4无相互作用或与它们有最低程度的相互作用，本品不影响依赖细胞色素P450进行排泄的药物。

1、症状：

尚无本品过量使用的经验。与其它H1阻滞剂一样，不能排除本品过量时可能延长QTc间期，继而出现潜在心律失常的情况。尽管在使用本品时未出现过该种情况，但在过量使用本品时，仍应进行心电图的监测。

2、治疗：

洗胃和/或利尿；对症处理。

依匹斯汀为组胺H₁受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H₁受体拮抗作用弱。

1、遗传毒性

依匹斯汀的Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和中国仓鼠染色体畸变试验的结果均为阴性。

2、生殖毒性

大鼠妊娠前和妊娠初期给予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d剂量下，动物均可见摄食量减少和体重增加抑制，雄性动物睾丸重量相对增加，雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低，对母体毒性无影响剂量为30mg/kg/d。各剂量组对胎仔均未见明显影响，对子代无影响剂量为120mg/kg/d。大鼠胎仔器官形成期给予依匹斯汀，剂量为5、35和200mg/kg/d，大剂量组5/23只动物死亡，死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿，对胎仔未见明显影响，本试验对大鼠母体毒性无影响剂量为5mg/kg/d，对子代无影响剂量为200mg/kg/d。家兔胎仔器官形成期给予依匹斯汀，剂量为5、15和75mg/kg/d，大剂量组可见母体动物流产和吸收胎，存活胎仔数明显减少，对母体及子代无影响剂量为15mg/kg/do大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀，剂量为5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d组母体动物摄食量减少，未见对分娩、哺乳的明显影响，对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响，对母体动物无影响剂量为30mg/kg/d，对子代无影响剂量为120mg/kg/d。

3、致癌性

在小鼠18个月或大鼠2年经口给药的致癌性试验中，依匹斯汀剂量高达40mg/kg，未见致癌作用。

遮光，密封，不超过25℃保存。

国药准字H20213885。